Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i noradrenalin. Puštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenergičke receptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenergični receptori. Beta-adrenergični receptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenergični receptori, povećavaju se učestalost i snaga srčanih kontrakcija, proširuju se koronarne arterije, poboljšava provodljivost i automatizam srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri i stvaranje energije..

Kad se pobude β2-adrenergični receptori, stjenke krvnih žila i bronhijalni mišići se opuste, tonus maternice opada tijekom trudnoće, a lučenje inzulina i razgradnja masti se povećavaju. Dakle, stimulacija beta-adrenergičnih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih tjelesnih sila za aktivan život..

Beta-adrenergički blokatori (BAB) skupina su lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi se lijekovi široko koriste u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuju učestalost i snagu srčanih kontrakcija, snižavaju krvni tlak. Kao rezultat, smanjuje se potrošnja kisika u srčanom mišiću..

Dijastola se produljuje - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg se koronarne žile pune krvlju. Poboljšanju koronarne perfuzije (opskrba miokarda krvlju) također olakšava smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka.

Dolazi do preraspodjele protoka krvi iz područja koja se normalno dovode krvlju u ishemična područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije na vježbanje.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Suzbijaju kardiotoksične i aritmogene učinke kateholamina, a također sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u srčanim stanicama, što narušava energetski metabolizam u miokardu..

Klasifikacija

BAB je opsežna skupina lijekova. Mogu se klasificirati na više načina..
Kardioselektivnost - sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenergične receptore, bez utjecaja na β2-adrenergične receptore, koji se nalaze u zidu bronha, žila, maternice. Što je BAB veća selektivnost, to ga je sigurnije koristiti u popratnim bolestima dišnog trakta i perifernih žila, kao i kod dijabetes melitusa. Međutim, selektivnost je relativan pojam. Pri propisivanju lijeka u velikim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da u određenoj mjeri stimuliraju beta-adrenergičke receptore. U usporedbi s konvencionalnim BAB-om, takvi lijekovi manje usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja apstinencijskog sindroma, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki su BAB sposobni za daljnje širenje krvnih žila, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Ovaj se mehanizam ostvaruje uz pomoć izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptora ili izravnog djelovanja na krvožilne zidove.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o karakteristikama kemijske strukture BAB. Lipofilni lijekovi (propranolol) djeluju nekoliko sati i brzo se eliminiraju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme i mogu se propisivati ​​rjeđe. Stvorene su i lipofilne tvari dugotrajnog djelovanja (metoprolol retard). Uz to, postoje BAB-ovi s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Svitak

1. Nekardioselektivni BAB:

A. Bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotageksal, tenzol);
  • timolol (blokarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A. Bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, korvitol, metozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaksolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblok);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-nebo).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acekor, sektralni);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardioselektivno:

Primjena za bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina napora

U mnogim su slučajevima BAB među vodećim sredstvima za liječenje angine napora i prevenciju napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne induciraju toleranciju (rezistenciju na lijekove) duljom uporabom. BAB se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje nakon nekog vremena smanjenje doze lijeka. Uz to, ova sredstva štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjenjem rizika od ponovljenog infarkta miokarda..

Antianginalna aktivnost svih BAB-a približno je jednaka. Njihov se izbor temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima..

Započnite liječenje malom dozom, postupno povećavajući je do učinkovite. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u stanju mirovanja nije manji od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka ne manja od 100 mm Hg. Umjetnost. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak napadaja angine, poboljšanje tolerancije na vježbanje), doza se postupno smanjuje na minimalno učinkovitu.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB neprikladna je, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Ako ti fondovi nisu dovoljno učinkoviti, bolje ih je kombinirati s drugim skupinama lijekova..

BAB se ne smije naglo otkazati, jer to može rezultirati sindromom povlačenja.

BAB je posebno indiciran ako se angina napora kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, zatvorom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda pomaže u ograničavanju zone nekroze srčanog mišića. Istodobno se smanjuje smrtnost, smanjuje rizik od ponovljenog infarkta miokarda i srčanog zastoja..

Takav učinak imaju BAB bez interne simpatomimetičke aktivnosti; poželjno je koristiti kardioselektivne lijekove. Posebno su korisni u kombiniranju infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom pektoris i tahisistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah po prijemu pacijenta u bolnicu za sve pacijente u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima nastavlja se najmanje godinu dana nakon pretrpljenog infarkta miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a kod zatajenja srca. Vjeruje se da se mogu koristiti s kombinacijom zatajenja srca (posebno dijastoličkog) i angine napora. Aritmije, arterijska hipertenzija, tahistolni oblik fibrilacije atrija u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za propisivanje ove skupine lijekova.

Hipertonična bolest

BAB su indicirani u liječenju hipertenzije komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Također se široko koriste u mladih pacijenata s aktivnim životnim stilom. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom napora ili srčanim aritmijama, kao i nakon infarkta miokarda..

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste u srčanim aritmijama kao što su atrijalna fibrilacija i lepršanje, supraventrikularne aritmije i slabo podnošljiva sinusna tahikardija. Mogu se propisati za ventrikularne aritmije, ali njihova je učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB se u kombinaciji s pripravcima kalija koriste za liječenje aritmija uzrokovanih intoksikacijom glikozidima.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvodi impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na manje od 50 u minuti. Ova je nuspojava znatno manje izražena u BAB-a s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću..

Lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati različit stupanj atrioventrikularne blokade. Također smanjuju snagu otkucaja srca. Potonja nuspojava manje je izražena u BAB-a s vazodilatacijskim svojstvima. BAB snižavaju krvni tlak.

Lijekovi ove skupine uzrokuju grč perifernih žila. Može se pojaviti hladnoća ekstremiteta, pogoršava se tijek Raynaudova sindroma. Lijekovi s vazodilatacijskim svojstvima gotovo su lišeni ovih nuspojava..

BAB smanjuju bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije tijekom liječenja tim lijekovima, ponekad se javlja ozbiljna opća slabost.

Dišni sustav

BAB uzrokuju bronhospazam zbog istodobne blokade β2-adrenergičnih receptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardioselektivnih lijekova. Međutim, njihove učinkovite doze za anginu pektoris ili hipertenziju često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena..
Korištenje visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni zastoj disanja.

BAB pogoršavaju tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, alergene lijekova i hrane.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Stoga mogu uzrokovati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U težim slučajevima javljaju se halucinacije, konvulzije, koma. Te su nuspojave znatno manje izražene kod hidrofilnih BAB-a, posebno atenolola.

Liječenje BAB-om može biti popraćeno oslabljenim živčano-mišićnim provođenjem. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i brzog umora..

Metabolizam

Neselektivni BAB suzbijaju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ti lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, pridonoseći razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom melitusom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenergičke receptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka..

Stoga, ako je potrebno propisivati ​​BAB bolesnicima s istodobnim dijabetesom melitusom, potrebno je dati prednost kardioselektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili lijekovima drugih skupina.

Mnogi BAB, posebno neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu "lošeg" (trigliceridi i lipoproteini vrlo niske gustoće). Lijekovi s β1-unutarnjim simpatomimetičkim i α-blokirajućim djelovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) lišeni su ovog nedostatka..

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim je slučajevima popraćeno spolnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom libida. Mehanizam ovog učinka nije jasan..

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptomi psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija hematopoeze s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure..

Sindrom povlačenja

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, iznenadni prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. Očituje se povećanjem učestalosti napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima sindrom odvikavanja prati tahikardija i povišeni krvni tlak. Abstinencijski sindrom obično se pojavi nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma, moraju se poštivati ​​sljedeća pravila:

  • otkazati BAB polako, u roku od dva tjedna, postupno smanjujući doziranje za jednu dozu;
  • za vrijeme i nakon otkazivanja BAB-a, potrebno je ograničiti tjelesnu aktivnost, po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB su apsolutno kontraindicirani u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • Bronhijalna astma;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka je 100 mm Hg. Umjetnost. i ispod;
  • broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
  • slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija na recept BAB - Raynaudov sindrom i ateroskleroza perifernih arterija s razvojem povremene klaudikacije.

Beta blokatori: što je to, popis najboljih lijekova, kontraindikacija i nuspojava

Beta-blokatori su opsežna skupina lijekova koji se koriste za liječenje hipertenzije, bolesti srca, kao komponenta terapije za tireotoksikozu, migrene. Lijekovi su u stanju promijeniti osjetljivost adrenergičnih receptora - strukturnih komponenata svih stanica u tijelu koje reagiraju na kateholamine: adrenalin, noradrenalin.

Razmotrite načelo djelovanja lijekova, njihovu klasifikaciju, glavne predstavnike, popis indikacija, kontraindikacija, mogućih nuspojava.

Povijest otkrića

Prvi lijek iz skupine sintetiziran je 1962. godine. Bio je to protenalol za koji je utvrđeno da uzrokuje rak u pokusima na miševima, te stoga nije dobio klinički klirens. Propranolol (1968) postao je prvi beta-blokator odobren za praktičnu upotrebu. Za razvoj ovog lijeka i proučavanje beta receptora, njegov je tvorac James Black kasnije dobio Nobelovu nagradu.

Od vremena stvaranja propranolola do danas, znanstvenici su razvili više od 100 predstavnika BAB-a, od kojih su oko 30 liječnici koristili u svakodnevnoj praksi. Sinteza nebivolola najnovije generacije postala je pravi proboj. Od svoje rodbine razlikovao se sposobnošću opuštanja krvnih žila, optimalnom tolerancijom i prikladnim režimom unosa..

farmakološki učinak

Postoje kardiospecifični lijekovi koji uglavnom komuniciraju s beta-1 receptorima i nespecifični koji reagiraju s receptorima bilo koje strukture. Mehanizam djelovanja kardioselektivnih, neselektivnih lijekova je jednak.

Klinički učinci određenih lijekova:

  • smanjiti učestalost, silu srčanih kontrakcija. Iznimka je acebutolol, celiprolol, koji može ubrzati rad srca;
  • smanjiti potrebu za kisikom u miokardu;
  • niži krvni tlak;
  • malo povećati koncentraciju "dobrog" kolesterola u plazmi.

Dodatni nespecifični lijekovi:

  • uzrokovati sužavanje bronha;
  • spriječiti nakupljanje trombocita i pojavu krvnog ugruška;
  • povećati ton maternice;
  • zaustaviti razgradnju masnog tkiva;
  • niži očni tlak.

Odgovor pacijenata na uzimanje BAB nije jednak, ovisi o mnogim pokazateljima. Čimbenici koji utječu na osjetljivost na beta-blokatore:

  • dob - osjetljivost adrenergičnih receptora vaskularnog zida na lijekove smanjena je u novorođenčadi, nedonoščadi i starijih osoba;
  • tireotoksikoza - popraćena dvostrukim povećanjem broja beta-adrenergičnih receptora u srčanom mišiću;
  • iscrpljivanje rezervi noradrenalina i adrenalina - uporabu nekih BAB-a (rezerpin) prati nedostatak kateholamina, što dovodi do preosjetljivosti receptora;
  • smanjena simpatička aktivnost - reakcija stanica na kateholamine povećava se nakon privremene simpatičke denervacije;
  • smanjenje osjetljivosti adrenergičkih receptora - razvija se produljenom primjenom lijekova.

Klasifikacija beta blokatora, generiranje lijekova

Postoji nekoliko pristupa dijeljenju droga u skupine. Najčešća metoda uzima u obzir sposobnost lijekova da uglavnom komuniciraju s beta-1-adrenergičkim receptorima, kojih posebno ima u srcu. Na temelju toga razlikuju se:

  • 1. generacija - neselektivni lijekovi (propranolol) - blokiraju rad obje vrste receptora. Njihovu uporabu, uz očekivani učinak, prate i nepoželjni, prvenstveno bronhospazam.
  • Kardioselektivi druge generacije (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - imaju mali učinak na beta-2-adrenergičke receptore. Njihovo je djelovanje specifičnije;
  • 3. generacija (karvedilol, nebivolol) - imaju sposobnost širenja lumena krvnih žila. Može biti kardioselektivan (nebivolol), neselektivan (karvedilol).

Ostale opcije klasifikacije uzimaju u obzir:

  • sposobnost otapanja u mastima (lipofilne), vodi (topivoj u vodi);
  • trajanje djelovanja: ultra kratko (koristi se za brzi izgled, prestanak djelovanja), kratko (uzima se 2-4 puta / dan), produljeno (uzima se 1-2 puta / dan);
  • prisutnost / odsutnost unutarnje simpatomimetičke aktivnosti - poseban učinak nekih selektivnih, neselektivnih beta-blokatora, koji mogu ne samo blokirati, već i pobuditi beta-adrenergične receptore. Takvi lijekovi ne smanjuju / smanjuju blago puls i mogu se prepisivati ​​bolesnicima s bradikardijom. Tu spadaju pindolol, oksprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Različiti predstavnici klase razlikuju se od svojih srodnika farmakološkim svojstvima. Ni lijekovi posljednje generacije nisu univerzalni. Stoga je koncept "najboljeg" čisto individualan. Optimalni lijek odabire liječnik koji uzima u obzir dob pacijenta, značajke tijeka bolesti, povijest bolesti, prisutnost popratnih patologija.

Beta blokatori: indikacije za izdavanje recepta

Beta-blokatori su jedna od glavnih klasa lijekova koji se koriste u liječenju hipertenzije. Popularnost je zahvaljujući sposobnosti lijekova da normaliziraju rad srca, kao i nekim drugim pokazateljima srca (udarni volumen, srčani indeks, ukupni periferni vaskularni otpor), na koje drugi antihipertenzivni lijekovi ne utječu. Takvi poremećaji prate tijek hipertenzije u trećine bolesnika..

Cjelovit popis indikacija uključuje:

  • kronično zatajenje srca - lijekovi s dugotrajnim djelovanjem (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
  • nestabilna angina;
  • infarkt miokarda;
  • kršenje srčanog ritma;
  • tireotoksikoza;
  • prevencija migrene.

Propisujem lijekove, liječnik se mora sjetiti osobitosti njihove primjene:

  • početna doza lijeka trebala bi biti minimalna;
  • povećanje doziranja je vrlo postupno, ne više od 1 puta / 2 tjedna;
  • ako je potrebno dugotrajno liječenje, upotrijebite najnižu učinkovitu dozu;
  • uzimajući BAB, potrebno je neprestano pratiti otkucaje srca, pokazatelje krvnog tlaka, težinu;
  • 1-2 tjedna nakon početka uzimanja, 1-2 tjedna nakon određivanja optimalne doze, potrebno je pratiti biokemijske parametre krvi.

Beta-blokatori i dijabetes melitus

Prema europskim smjernicama, beta-blokatori se propisuju pacijentima s dijabetesom melitusom kao dodatni lijekovi, samo u malim dozama. Ovo se pravilo ne odnosi na dva predstavnika skupine s vazodilatacijskim svojstvima - nebivolol, karvedilol.

Pedijatrijska praksa

BAB se koriste za liječenje dječje hipertenzije, koju prati ubrzani rad srca. Dopušteno je propisivanje beta-blokatora pacijentima s kroničnim zatajenjem srca, uz pridržavanje sljedećih pravila:

  • prije početka primanja BAB, djeca bi trebala proći terapiju ACE inhibitorima;
  • lijekovi se propisuju samo pacijentima sa stabilnim zdravljem;
  • početna doza ne smije prelaziti ¼ maksimalne pojedinačne doze.

Popis lijekova za hipertenziju

U liječenju hipertenzije koriste se i selektivni i neselektivni beta-blokatori. Ispod je popis lijekova koji uključuje najpopularnije lijekove i njihove robne marke.

Djelatna tvarTrgovački naziv
Atenolol
  • Azoten;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sektralno.
Betaksolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Neovisno;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Da bi se postigao najbolji učinak, antihipertenzivni lijekovi različitih skupina često se međusobno kombiniraju. Najbolja kombinacija je kombinirana primjena BAB-a s tiazidnim diureticima. Dijeljenje s lijekovima drugih skupina također je moguće, ali manje proučeno.

Popis lijekova složenog djelovanja

Aktivni sastojciTrgovačka imena
Atenolol + klortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorić;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hidroklorotiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Dvojac Combiso;
  • Lodož.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipin
  • Logimax

Najboljim lijekom za borbu protiv povišenog krvnog tlaka smatra se selektivni beta-blokator treće generacije treće generacije produljenog djelovanja - nebivolol. Primjena ovog lijeka:

  • omogućuje vam postizanje značajnijeg smanjenja pokazatelja krvnog tlaka;
  • ima manje nuspojava, ne narušava erekciju;
  • ne povećava razinu lošeg kolesterola, glukoze;
  • štiti stanične membrane od utjecaja nekih štetnih čimbenika;
  • sigurno za bolesnike s dijabetes melitusom, metaboličkim sindromom;
  • poboljšava opskrbu krvlju tkiva;
  • ne izaziva bronhospazam;
  • praktičan način prijema (1 puta dnevno).

Kontraindikacije

Popis kontraindikacija određen je vrstom lijeka. Zajedničke većini tableta su:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok od 2-3 stupnja;
  • niski krvni tlak;
  • akutna vaskularna insuficijencija;
  • šok;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • teški slučajevi bronhijalne astme.

Lijekovi se propisuju s oprezom:

  • seksualno aktivni mladići koji pate od arterijske hipertenzije;
  • sportaši;
  • s kroničnom poučnom bolesti pluća;
  • depresija;
  • povećana koncentracija lipida u plazmi;
  • šećerna bolest;
  • bolest perifernih arterija.

Beta blokatori se izbjegavaju tijekom trudnoće. Smanjuju protok krvi u posteljicu, maternicu i mogu uzrokovati poremećaje fetalnog razvoja. Međutim, ako ne postoji alternativni način liječenja, moguće koristi za majčino tijelo premašuju rizik od nuspojava kod fetusa, moguća je primjena BAB-a.

Kombiniranje laktacije, uzimanje BAB-a se ne preporučuje. Još uvijek nije poznato može li aktivna tvar prodrijeti u mlijeko..

Nuspojave

Postoje srčane, nesrčane nuspojave. Što je lijek selektivniji, to ima manje vankardijalnih nuspojava.

SrčaniIzvankardijalna
  • bradikardija;
  • arterijska hipotenzija;
  • atrioventrikularni blok;
  • smanjeni minutni minutni volumen.
  • slabost;
  • povećani umor;
  • vrtoglavica;
  • noćne more;
  • depresija;
  • nesanica;
  • oštećenje pamćenja;
  • povećani šećer, lipidi u krvi;
  • mučnina, povraćanje;
  • zatvor / proljev;
  • nadutost;
  • poremećaj erekcije;
  • Raynaudov sindrom.

Kada se beta blokatori i lijekovi koji inhibiraju srčanu funkciju uzimaju zajedno, srčane komplikacije su posebno izražene. Stoga ih pokušavaju ne propisivati ​​zajedno s klonidinom, srčanim glikozidima, verapamilom, amiodaronom.

Sindrom povlačenja

Sindrom povlačenja odgovor je tijela na nagli prestanak bilo kakvih lijekova. Očituje se kao pogoršanje svih simptoma koji su uklonjeni uporabom lijeka. Zdravstveno stanje pacijenta brzo se pogoršava, ranije postoje odsutni simptomi karakteristični za bolest. Ako lijek kratko traje, mogu se razviti simptomi ustezanja između doza tableta..

Klinički se očituje:

  • porast broja, učestalost napada angine;
  • ubrzanje srca;
  • kršenje ritma kontrakcija srca;
  • povišeni krvni tlak;
  • infarkt miokarda;
  • iznenadna smrt.

Da bi se spriječio razvoj apstinencijskog sindroma, razvijeni su algoritmi postupnog prekida za svaki lijek. Na primjer, povlačenje propranolola trebalo bi trajati 5-9 dana. U tom se razdoblju doziranje lijeka postupno smanjuje..

Farmakološka skupina - Beta-blokatori

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Droge

Djelatna tvarTrgovačka imena
Nema dostupnih podatakaNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tablete
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sektralno
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaksolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaksolol hidroklorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Kor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprolol fumarat
Bisoprolol fumarat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Krunični
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol sukcinat
Metoprolol tartarat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hidroklorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Nebo
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazikor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Otopina anaprilina 1% (kapi za oči)
Anaprilina tablete
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderalno
Nezavisni LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hidroklorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalol hidroklorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogeksal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleat
Timolollong ®
Timoptik
Timoptičko skladište
Celiprolol * (celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Službena stranica tvrtke RLS ®. Početna Enciklopedija lijekova i farmaceutskog asortimana robe ruskog Interneta. Katalog lijekova Rlsnet.ru korisnicima pruža pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i druge robe. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološkom djelovanju, indikacijama za uporabu, kontraindikacijama, nuspojavama, interakcijama lijekova, načinu primjene lijekova, farmaceutskim tvrtkama. Priručnik o lijekovima sadrži cijene lijekova i proizvoda na farmaceutskom tržištu u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Zabranjeno je prenošenje, kopiranje, distribucija podataka bez dozvole LLC "RLS-Patent".
Kada se citira informativni materijal objavljen na stranicama web mjesta www.rlsnet.ru, potrebna je veza do izvora informacija.

Još mnogo zanimljivih stvari

© REGISTAR LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Adrenergički blokatori (alfa i beta blokatori) - popis lijekova i klasifikacija, mehanizam djelovanja (selektivni, neselektivni, itd.), Indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije

Web mjesto pruža osnovne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti mora se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potrebna je specijalistička konzultacija!

opće karakteristike

Adrenergički blokatori djeluju na adrenergičke receptore, koji se nalaze u zidovima krvnih žila i u srcu. Zapravo je ova skupina lijekova svoje ime dobila upravo po tome što blokiraju djelovanje adrenergičnih receptora.

Kad su adrenergični receptori slobodni, na njih obično može utjecati adrenalin ili noradrenalin koji se pojavljuju u krvotoku. Kad se adrenalin veže za adrenergičke receptore, izaziva sljedeće učinke:

  • Vazokonstriktor (lumen krvnih žila je oštro sužen);
  • Hipertenzivni (krvni tlak raste);
  • Antialergijski;
  • Bronhodilatator (proširuje lumen bronha);
  • Hiperglikemijski (povećava razinu glukoze u krvi).

Čini se da lijekovi iz skupine adrenergičkih blokatora isključuju adrenergičke receptore i sukladno tome imaju učinak koji je upravo suprotan adrenalinu, odnosno šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronha i smanjuju razinu glukoze u krvi. Prirodno, ovo su najčešći učinci adrenergičnih blokatora svojstveni svim lijekovima ove farmakološke skupine bez iznimke..

Klasifikacija

U zidovima krvnih žila postoje četiri vrste adrenergičkih receptora - to su alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2, koji se obično nazivaju redom: alfa-1-adrenergični receptori, alfa-2-adrenergični receptori, beta-1-adrenergični receptori i beta -2-adrenergični receptori. Lijekovi iz skupine koja blokiraju adrenergike mogu isključiti razne vrste receptora, na primjer, samo beta-1-adrenergičke receptore ili alfa-1,2-adrenergične receptore itd. Adrenergički blokatori podijeljeni su u nekoliko skupina, ovisno o tome koje vrste adrenergičkih receptora isključuju.

Dakle, adrenergični blokatori svrstani su u sljedeće skupine:

1. Alfa-blokatori:

  • Alfa-1-blokatori (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodosin, tamsulozin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blokatori (johimbin);
  • Alfa 1,2-adrenergički blokatori (nicergolin, fentolamin, propoksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

2. Beta-blokatori:
  • Beta-1,2-blokatori (zvani i neselektivni) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokatori (zvani i kardioselektivni ili jednostavno selektivni) - atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta blokatori (istovremeno isključuju i alfa i beta-adrenergičke receptore) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

Ova klasifikacija daje međunarodna imena aktivnih tvari koje čine sastav lijekova koji pripadaju svakoj skupini adrenergičkih blokatora.

Svaka skupina beta-blokatora također je podijeljena na dvije vrste - s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću (ICA) ili bez ICA. Međutim, ova je klasifikacija pomoćna i potrebna je samo liječnicima da odaberu optimalni lijek..

Adrenoblokeri - popis

Lijekovi alfa-blokatora

Predstavljamo popise alfa-blokatora različitih podskupina na različitim popisima radi najlakšeg i najstrukturiranijeg traženja potrebnih informacija.

Lijekovi iz skupine alfa-1-blokatora uključuju sljedeće:

1.Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksazosin;
  • Doksazosin Belupo;
  • Doksazosin Zentiva;
  • Doksazosin Sandoz;
  • Doksazosin-ratiopharm;
  • Doksazosin Teva;
  • Doksazosin mezilat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lekcija.

3.Prazosin (INN):
  • Polpresin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulozin (INN):
  • Hiper-jednostavno;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnić;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulozin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulozin hidroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Lijekovi alfa-2-blokatora uključuju Yohimbine i Yohimbine hydrochloride.

Lijekovi skupine alfa-1,2-blokatora uključuju sljedeće lijekove:

1. Dihidroergotoksin (mješavina dihidroergotamina, dihidroergokristina i alfa-dihidroergokriptina):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamin:
  • Ditamin.

3.Nicergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksan:
  • Piroksan;
  • Proproksan.

5. Fentolamin:
  • Phentolamin.

Beta-blokatori - popis

Budući da svaka skupina beta-blokatora uključuje prilično velik broj lijekova, dat ćemo njihove popise odvojeno radi lakše percepcije i traženja potrebnih informacija.

Selektivni beta-blokatori (beta-1-blokatori, selektivni adrenergični blokatori, kardioselektivni adrenergični blokatori). U zagradama su navedena uobičajena imena ove farmakološke skupine adrenergičnih blokatora..

Dakle, sljedeći lijekovi pripadaju selektivnim beta-blokatorima:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sektralno.

3. Betaksolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bizoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronalni;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasokordin;
  • Corvitol 50 i Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinat;
  • Metoprolol tartarat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Nebo.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektivni beta-blokatori (beta-1,2-blokatori). Ova skupina uključuje sljedeće lijekove:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metipranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oksprenolol:
  • Trasicor.

5. pindolol:
  • Visak.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Neovisno;
  • Inderal LA;
  • Prigovara;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hidroklorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • Timoheksal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Timollong;
  • Timoptik;
  • Timoptičko skladište.

Alfa-beta-blokatori (lijekovi koji isključuju i alfa- i beta-adrenergičke receptore)

Lijekovi iz ove skupine uključuju sljedeće:

1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol;
  • Proksodolol.

2. karvedilol:
  • Akridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Karvedilol Zentiva;
  • Karvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Karvedilol Sandoz;
  • Karvedilol Teva;
  • Karvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardij;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokatori

Trenutno nema lijekova koji izolirano isključuju samo beta-2-adrenergičke receptore. Prije se proizvodio lijek Butoxamine, koji je beta-2-adrenergički blokator, ali danas se ne koristi u medicinskoj praksi i zanimljiv je isključivo eksperimentalnim znanstvenicima specijaliziranim za farmakologiju, organsku sintezu itd..

Postoje samo neselektivni beta-blokatori koji istodobno isključuju i beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. Međutim, budući da postoje i selektivni adrenergički blokatori koji isključuju isključivo beta-1-adrenergičke receptore, neselektivni se često nazivaju beta-2-blokatorima. Ovo je ime netočno, ali je prilično rašireno u svakodnevnom životu. Stoga, kada kažu "beta-2-blokatori", morate znati što se podrazumijeva pod skupinom neselektivnih beta-1,2-blokatora.

Djelujte

Djelovanje alfa-blokatora

Alfa-1-blokatori i alfa-1,2-blokatori imaju isti farmakološki učinak. A lijekovi se iz ove skupine međusobno razlikuju po nuspojavama, koje su obično veće u alfa-1,2-blokatora, a javljaju se češće u usporedbi s alfa-1-blokatorima.

Dakle, lijekovi ovih skupina šire žile svih organa, a posebno jako kožu, sluznicu, crijeva i bubrege. Zbog toga se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, poboljšava protok krvi i opskrba perifernim tkivima, a smanjuje se i krvni tlak. Smanjivanjem perifernog vaskularnog otpora i smanjenjem količine krvi koja se iz vena vraća u pretkomore (venski povratak), značajno se smanjuje pred- i naknadno opterećenje srca, što uvelike olakšava njegov rad i pozitivno utječe na stanje ovog organa. Sumirajući gore navedeno, možemo zaključiti da alfa-1-blokatori i alfa-1,2-blokatori imaju sljedeći učinak:

  • Smanjiti krvni tlak, smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor i naknadno opterećenje srca;
  • Proširite male vene i smanjite predopterećenje srca;
  • Poboljšati cirkulaciju krvi u cijelom tijelu iu srčanom mišiću;
  • Poboljšava stanje ljudi koji pate od kroničnog zatajenja srca, smanjujući ozbiljnost simptoma (otežano disanje, skokovi tlaka itd.);
  • Smanjiti tlak u plućnoj cirkulaciji;
  • Smanjuje ukupni kolesterol i lipoprotein male gustoće (LDL), ali povećava lipoprotein visoke gustoće (HDL);
  • Povećava osjetljivost stanica na inzulin, tako da se glukoza koristi brže i učinkovitije, a koncentracija u krvi se smanjuje.

Zbog naznačenih farmakoloških učinaka, alfa-blokatori snižavaju krvni tlak bez razvoja refleksnog otkucaja srca, a također smanjuju ozbiljnost hipertrofije lijeve klijetke. Lijekovi učinkovito snižavaju izolirani visoki sistolički tlak (prva znamenka), uključujući one povezane s pretilošću, hiperlipidemijom i smanjenom tolerancijom na glukozu.

Uz to, alfa-blokatori smanjuju ozbiljnost simptoma upalnih i opstruktivnih procesa u genitourinarnim organima uzrokovanih hiperplazijom prostate. Odnosno, lijekovi uklanjaju ili smanjuju ozbiljnost nepotpunog pražnjenja mjehura, noćno mokrenje, često mokrenje i osjećaj pečenja tijekom mokrenja.

Alfa-2-adrenergični blokatori beznačajno utječu na krvne žile unutarnjih organa, uključujući srce, uglavnom utječu na krvožilni sustav genitalnih organa. Zato alfa-2-blokatori imaju vrlo uski opseg - liječenje impotencije kod muškaraca.

Djelovanje neselektivnih beta-1,2-blokatora

U žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost maternice i smanjuju gubitak krvi tijekom poroda ili nakon operacije.

Uz to, djelovanjem na žile perifernih organa, neselektivni beta-blokatori smanjuju očni tlak i smanjuju stvaranje vlage u prednjoj očnoj komori. Ovo djelovanje lijekova koristi se u liječenju glaukoma i drugih očnih bolesti..

Djelovanje selektivnih (kardioselektivnih) beta-1-blokatora

Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće farmakološke učinke:

  • Smanjiti broj otkucaja srca (HR);
  • Smanjiti automatizam sinusnog čvora (pacemaker);
  • Usporiti provođenje impulsa duž atrioventrikularnog čvora;
  • Smanjiti kontraktilnost i ekscitabilnost srčanog mišića;
  • Smanjite potrebu srca za kisikom;
  • Suzbiti učinke adrenalina i norepinefrina na srce pod fizičkim, mentalnim ili emocionalnim stresom;
  • Smanjiti krvni tlak;
  • Normalizirati brzinu otkucaja srca u slučaju aritmija;
  • Ograničiti i suzbiti širenje zone oštećenja kod infarkta miokarda.

Zbog ovih farmakoloških učinaka, selektivni beta-blokatori smanjuju količinu krvi koju srce izbacuje u aortu u jednoj kontrakciji, snižavaju krvni tlak i sprječavaju ortostatsku tahikardiju (lupanje srca kao odgovor na nagli prijelaz iz sjedenja ili ležanja u stajanje). Također, lijekovi usporavaju rad srca i smanjuju njegovu snagu smanjujući potrebu srca za kisikom. Općenito, selektivni beta-1-blokatori smanjuju učestalost i ozbiljnost napada koronarnih bolesti, poboljšavaju toleranciju na vježbanje (fizičku, mentalnu i emocionalnu) i značajno smanjuju smrtnost kod osoba sa zatajenjem srca. Ovi učinci lijekova dovode do značajnog poboljšanja kvalitete života ljudi s bolestima koronarnih arterija, proširenom kardiomiopatijom, kao i onima koji su imali infarkt miokarda i moždani udar.

Uz to, beta-1-blokatori uklanjaju aritmije i sužavanje lumena malih žila. Kod osoba s bronhijalnom astmom smanjuju rizik od bronhospazma, a kod dijabetes melitusa smanjuju vjerojatnost razvoja hipoglikemije (nizak šećer u krvi).

Djelovanje alfa-beta-blokatora

Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće farmakološke učinke:

  • Smanjiti krvni tlak i smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor;
  • Smanjiti očni tlak kod glaukoma otvorenog kuta;
  • Normalizirati lipidni profil (niži ukupni kolesterol, trigliceridi i lipoproteini male gustoće, ali povećati koncentraciju lipoproteina velike gustoće).

Zbog naznačenih farmakoloških učinaka, alfa-beta-blokatori imaju snažno hipotenzivno djelovanje (smanjuju tlak), šire krvne žile i smanjuju naknadno opterećenje na srcu. Za razliku od beta-blokatora, lijekovi iz ove skupine snižavaju krvni tlak ne mijenjajući bubrežni protok krvi ili povećavajući ukupni periferni vaskularni otpor.

Uz to, alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, zbog čega krv nakon kontrakcije ne ostaje u lijevoj komori, već se u potpunosti baca u aortu. To pomaže smanjiti veličinu srca i smanjuje stupanj njegove deformacije. Zbog poboljšanja rada srca, lijekovi ove skupine s kongestivnim zatajenjem srca povećavaju ozbiljnost i volumen tjelesnog, mentalnog i emocionalnog stresa, smanjuju broj otkucaja srca i napade koronarne bolesti, a također normaliziraju srčani indeks.

Primjena alfa-beta blokatora smanjuje smrtnost i rizik od ponovnog infarkta u ljudi s bolestima koronarnih arterija ili dilatiranom kardiomiopatijom.

Primjena

Indikacije za uporabu alfa-blokatora

Budući da pripravci podskupina alfa-blokatora (alfa-1, alfa-2 i alfa-1,2) imaju različite mehanizme djelovanja i međusobno se ponešto razlikuju u nijansama učinka na žile, opsegu njihove primjene i, prema tome, indikacijama su također različiti.

Alfa-1-blokatori su indicirani za upotrebu u sljedećim stanjima i bolestima:

  • Hipertenzija (za snižavanje krvnog tlaka);
  • Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
  • Benigna hiperplazija prostate.

Alfa-1,2-adrenergički blokatori indicirani su za uporabu ako osoba ima sljedeća stanja ili bolesti:
  • Poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Migrena;
  • Poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, Raynaudova bolest, endarteritis, itd.);
  • Demencija (demencija) zbog vaskularne komponente;
  • Vrtoglavica i poremećaji vestibularnog aparata zbog vaskularnog faktora;
  • Dijabetička angiopatija;
  • Distrofične bolesti rožnice oka;
  • Neuropatija vidnog živca zbog njegove ishemije (nedostatak kisika);
  • Hipertrofija prostate;
  • Poremećaji mokraćnog sustava povezani s neurogenim mjehurom.

Alfa-2-blokatori koriste se isključivo za liječenje impotencije kod muškaraca.

Primjena beta-blokatora (indikacije)

Selektivni i neselektivni beta-blokatori imaju malo različite indikacije i područja primjene, zbog razlika u određenim nijansama njihovog učinka na srce i krvne žile.

Indikacije za uporabu neselektivnih beta-1,2-blokatora su sljedeće:

  • Arterijska hipertenzija;
  • Angina napora;
  • Sinusna tahikardija;
  • Prevencija ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija, kao i bigeminije, trigeminije;
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Prolaps mitralnog zaliska;
  • Infarkt miokarda;
  • Hiperkinetički srčani sindrom;
  • Tremor;
  • Prevencija migrene;
  • Povećani očni tlak.

Indikacije za uporabu selektivnih beta-1-blokatora. Ova skupina adrenergičkih blokatora naziva se i kardioselektivnom, jer uglavnom utječu na srce, a u znatno manjoj mjeri i na žile i krvni tlak..

Kardioselektivni beta-1-blokatori indicirani su za uporabu ako osoba ima sljedeće bolesti ili stanja:

  • Arterijska hipertenzija umjerene ili male težine;
  • Ishemija srca;
  • Hiperkinetički srčani sindrom;
  • Razne vrste aritmija (sinusna, paroksizmalna, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, treperenje atrija ili fibrilacija atrija, atrijska tahikardija);
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Prolaps mitralnog zaliska;
  • Infarkt miokarda (liječenje već nastalog infarkta i prevencija recidiva);
  • Prevencija migrene;
  • Neurocirkulacijska distonija hipertenzivnog tipa;
  • U složenoj terapiji feokromocitoma, tireotoksikoze i tremora;
  • Akatizija pokrenuta uzimanjem antipsihotika.

Indikacije za uporabu alfa-beta-blokatora

Nuspojave

Nuspojave adrenergičkih blokatora različitih skupina razmotrite odvojeno, budući da, unatoč sličnostima, postoji niz razlika među njima..

Svi alfa-blokatori sposobni su izazvati iste i različite nuspojave, što je zbog osobitosti njihovog učinka na određene vrste adrenergičnih receptora.

Nuspojave alfa blokatora

Beta-blokatori - nuspojave

Selektivni (beta-1) i neselektivni (beta-1,2) adrenergički blokatori imaju iste neželjene učinke i različite se zbog osobitosti njihovog učinka na različite vrste receptora.

Dakle, sljedeće nuspojave su iste za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • Vrtoglavica;
  • Glavobolja;
  • Pospanost;
  • Nesanica;
  • Noćne more;
  • Umor;
  • Slabost;
  • Depresija;
  • Anksioznost;
  • Zbunjenost svijesti;
  • Kratke epizode gubitka pamćenja;
  • Halucinacije;
  • Sporija reakcija;
  • Buka u ušima;
  • Napadaji;
  • Parestezija (osjećaj trčanja "guske", utrnulost udova);
  • Oštećenje vida i okusa;
  • Suha usta i oči;
  • Konjunktivitis;
  • Bradikardija;
  • Palpitacije;
  • Atrioventrikularni blok;
  • Kršenje vodljivosti u srčanom mišiću;
  • Aritmija;
  • Pogoršanje kontraktilnosti miokarda;
  • Hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka);
  • Zastoj srca;
  • Raynaudov fenomen;
  • Vaskulitis
  • Bolovi u prsima, mišićima i zglobovima;
  • Trombocitopenija (smanjenje ukupnog broja trombocita u krvi ispod normale);
  • Agranulocitoza (odsutnost neutrofila, eozinofila i bazofila u krvi);
  • Mučnina i povračanje;
  • Bolovi u trbuhu;
  • Proljev ili zatvor;
  • Nadutost;
  • Žgaravica;
  • Disfunkcija jetre;
  • Dispneja;
  • Spazam bronha ili grkljana;
  • Alergijske reakcije (svrbež, osip, crvenilo);
  • Ćelavost;
  • Znojenje;
  • Hladnoća udova;
  • Slabost mišića;
  • Pogoršanje libida;
  • Peyroniejeva bolest;
  • Povećati ili smanjiti aktivnost enzima, bilirubina i razine glukoze u krvi.

Neselektivni beta-blokatori (beta-1,2), osim gore navedenih, mogu izazvati i sljedeće nuspojave:
  • Nadraživanje očiju;
  • Diplopia (dvostruki vid);
  • Ptoza;
  • Nasalna kongestija;
  • Kašalj;
  • Gušenje;
  • Zatajenje disanja;
  • Zastoj srca;
  • Kolaps;
  • Pogoršanje povremene klaudikacije;
  • Privremeni poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Ishemija mozga;
  • Nesvjestica;
  • Smanjenje razine hemoglobina u krvi i hematokrita;
  • Anoreksija;
  • Quinckeov edem;
  • Promjene u tjelesnoj težini;
  • Lupusov sindrom;
  • Impotencija;
  • Peyroniejeva bolest;
  • Tromboza crijevne mezenterične arterije;
  • Kolitis;
  • Povećana razina kalija, mokraćne kiseline i triglicerida u krvi;
  • Zamućenost i smanjena oštrina vida, peckanje, svrbež i osjećaj stranog tijela u očima, suzenje, fotofobija, edem rožnice, upala rubova kapaka, keratitis, blefaritis i keratopatija (samo za kapi za oči).

Nuspojave alfa-beta-blokatora

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu različitih skupina alfa-blokatora

Kontraindikacije za uporabu različitih skupina alfa-blokatora dane su u tablici.

Kontraindikacije za uporabu alfa-1-blokatoraKontraindikacije za uporabu alfa-1,2-blokatoraKontraindikacije za uporabu alfa-2-blokatora
Stenoza (sužavanje) aortnih ili mitralnih zalistakaTeška ateroskleroza perifernih žilaPreosjetljivost na komponente lijeka
Ortostatska hipotenzijaArterijska hipotenzijaPovećani krvni tlak
Teška disfunkcija jetrePreosjetljivost na komponente lijekaNekontrolirana hipotenzija ili hipertenzija
TrudnoćaAngina naporaTeška oštećenja jetre ili bubrega
DojenjeBradikardija
Preosjetljivost na komponente lijekaOrganska bolest srca
Zatajenje srca zbog konstriktivnog perikarditisa ili tamponade srcaInfarkt miokarda, pretrpljen prije manje od 3 mjeseca
Srčane mane nastaju u pozadini niskog tlaka punjenja lijeve klijetkeAkutno krvarenje
Teško zatajenje bubregaTrudnoća
Dojenje

Beta-blokatori - kontraindikacije

Selektivni (beta-1) i neselektivni (beta-1,2) adrenergički blokatori imaju gotovo identične kontraindikacije za uporabu. Međutim, raspon kontraindikacija za primjenu selektivnih beta-blokatora nešto je širi nego za neselektivne. Sve kontraindikacije za uporabu za beta-1- i beta-1,2-blokatore prikazane su u tablici.

Kontraindikacije za uporabu neselektivnih (beta-1,2) adrenergičkih blokatoraKontraindikacije za uporabu selektivnih (beta-1) adrenergičkih blokatora
Pojedinačna preosjetljivost na komponente lijeka
Atrioventrikularni blok II ili III stupanj
Sinoatrijalna blokada
Teška bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti)
Sindrom bolesnog sinusa
Kardiogeni šok
Hipotenzija (sistolički tlak ispod 100 mm Hg)
Akutno zatajenje srca
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije
Obliteracijske vaskularne bolestiPoremećaji periferne cirkulacije
Prinzmetalova anginaTrudnoća
Bronhijalna astmaDojenje

Kontraindikacije za uporabu alfa-beta blokatora

Antihipertenzivni beta-blokatori

Lijekovi različitih skupina adrenergičkih blokatora djeluju hipotenzivno. Najizraženiji hipotenzivni učinak imaju alfa-1-blokatori koji sadrže aktivne tvari kao što su doksazosin, prazosin, urapidil ili terazosin. Stoga se lijekovi ove skupine koriste za dugotrajnu terapiju hipertenzije kako bi se krvni tlak smanjio, a zatim održavao na prosječno prihvatljivoj razini. Lijekovi iz skupine alfa-1-blokatora optimalni su za upotrebu kod ljudi koji pate samo od hipertenzije, bez istodobne srčane patologije.

Uz to, svi beta-blokatori, i selektivni i neselektivni, antihipertenzivi su. Antihipertenzivni neselektivni beta-1,2-blokatori koji sadrže bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol kao aktivne tvari. Ovi lijekovi, osim hipotenzivnog učinka, utječu i na srce, stoga se koriste ne samo u liječenju arterijske hipertenzije, već i kod srčanih bolesti. Najslabiji antihipertenzivni neselektivni beta-blokator je sotalol koji ima prevladavajući učinak na srce. Međutim, ovaj se lijek koristi u liječenju arterijske hipertenzije, koja se kombinira s bolestima srca. Svi neselektivni beta-blokatori optimalni su za upotrebu kod hipertenzije u kombinaciji s bolestima koronarnih arterija, anginom pektoris i infarktom miokarda..

Antihipertenzivni selektivni beta-1-blokatori su lijekovi koji kao aktivne tvari sadrže sljedeće: atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. S obzirom na osobitosti njihovog djelovanja, ti su lijekovi najprikladniji za liječenje arterijske hipertenzije, u kombinaciji s opstruktivnim plućnim patologijama, perifernim arterijskim bolestima, dijabetesom melitusom, aterogenom dislipidemijom, kao i za teške pušače..

Alfa-beta blokatori koji sadrže karvedilol ili butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol kao aktivne tvari također su antihipertenzivi. No zbog širokog spektra nuspojava i izraženih učinaka na male žile, lijekovi iz ove skupine koriste se rjeđe u usporedbi s alfa-1-blokatorima i beta-blokatorima.

Trenutno su odabrani lijekovi za liječenje hipertenzije beta-blokatori i alfa-1-blokatori..

Alfa-1,2-blokatori se uglavnom koriste za liječenje poremećaja periferne i cerebralne cirkulacije, jer imaju izraženiji učinak na male krvne žile. Teoretski, lijekovi iz ove skupine mogu se koristiti za snižavanje krvnog tlaka, ali to je neučinkovito zbog velikog broja nuspojava koje će se tijekom toga pojaviti..

Adrenoblokatori za prostatitis

Za prostatitis se koriste alfa-1-adrenergički blokatori koji sadrže alfuzosin, silodosin, tamsulosin ili terazosin kao aktivne tvari, kako bi se poboljšao i olakšao proces mokrenja. Indikacije za imenovanje adrenergičkih blokatora kod prostatitisa su niski tlak unutar uretre, slab ton samog mjehura ili vrata, kao i mišići prostate. Lijekovi normaliziraju odljev mokraće, što ubrzava uklanjanje proizvoda raspadanja, kao i mrtvih patogenih bakterija, te u skladu s tim povećava učinkovitost provedenih antimikrobnih i protuupalnih tretmana. Pozitivni učinak obično se potpuno razvije nakon 2 tjedna uporabe. Nažalost, normalizacija odljeva mokraće pod utjecajem adrenergičkih blokatora opaža se samo u 60 - 70% muškaraca koji pate od prostatitisa..

Najpopularniji i najučinkovitiji adrenergični blokatori za prostatitis su lijekovi koji sadrže tamsulozin (na primjer, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin itd.).
Više o prostatitisu

Autor: Nasedkina A.K. Specijalist za biomedicinska istraživanja.

Više O Tahikardija

Vrste infarkta miokarda - što su one i što je osnova za klasifikaciju bolesti? Srčani udar naziva se omekšavanje tkiva uslijed nekroze, odnosno njihove smrti zbog nedostatka opskrbe kisikom.

Na što ukazuje niska razina granulocita?Test krvi jedan je od glavnih lakmus testova našeg zdravlja. Granulociti, odnosno jedna od vrsta leukocita, i njihova razina (visoka ili niska) puno će reći o našem imunitetu i ne samo.

Veliki broj ljudi, posebno nakon 40 godina, ima simptom utrnulosti prstiju na ekstremitetima. Najčešće se prsti utrnu na desnoj ruci zbog fizičkog napora..Iako, normalno, zdrava osoba ne bi trebala imati parestezije, što znači da se utrnulost prstiju smatra simptomom bilo koje bolesti.

U fazi hipertenzije uobičajeno je razumijevanje određenih promjena koje se javljaju u unutarnjim organima tijekom napredovanja bolesti. Ukupno postoje 3 faze, gdje je prva najlakša, a treća maksimum.