Alfa-blokatori u urologiji

Kalfa-adrenergički blokatori (alfa-AB) uključuju tvari koje kompetitivno inhibiraju alfa-adrenergičke receptore (alfa-AR) fentalamin, tropodifen, hidrogenizirani derivati ​​alkaloida ergotina i druge tvari.

Alfa-adrenergički blokatori (alfa-AB) uključuju tvari koje kompetitivno inhibiraju alfa-adrenergičke receptore (alfa-AR) fentalamin, tropodifen, hidrogenirani derivati ​​alkaloida ergotina i druge tvari. Djelovanje alfa-AB ne podudara se u potpunosti s blokadom živčanih impulsa koji ulaze u postganglionska simpatička vlakna, jer ove tvari blokiraju uglavnom stimulirajuće učinke povezane s pobuđivanjem alfa-AR (vazokonstrikcija, kontrakcija mišića irisa itd.). Inhibicijski učinci (na primjer, opuštanje glatkih mišića bronha i crijeva) i dalje traju. Alfa-adrenergični receptori ravnomjerno su raspoređeni u ljudskom tijelu. Postoje dvije glavne podvrste alfa-AR. To su alfa1 i alfa2-AR. Podtip alfa2 nalazi se presinaptički i uzrokuje smanjenje proizvodnje noradrenalina kroz mehanizam negativne povratne sprege. Podtip alfa1 nalazi se postsinaptički i meta je konzervativne terapije bolesti mokraćnog sustava, uglavnom benigne hiperplazije prostate (BPH). Upotreba neselektivnih alfa-AB (koji utječu na alfa1 i alfa2-AR) ograničena je zbog činjenice da ti lijekovi blokiraju i pre- i postsinaptičke alfa-AR. Treba imati na umu da blok presinaptičkog alfa-AR remeti fiziološku autoregulaciju oslobađanja medijatora noradrenalina. Kao rezultat kršenja negativnih povratnih informacija, dolazi do prekomjernog oslobađanja noradrenalina, što pridonosi obnavljanju adrenergičnog prijenosa. Potonje objašnjava nedovoljnu stabilnost bloka postsinaptičkih alfa1-AR receptora kada se koriste neselektivni alfa-AB. Povećana tahikardija rezultat je povećanog oslobađanja noradrenalina. Zahvaljujući funkcioniranju alfa2-AR, mehanizam negativne povratne sprege je očuvan, te stoga nema povećanog oslobađanja noradrenalina. U tom slučaju blok postsinaptičkog alfa1-AR postaje stabilniji. Uz to, nema izražene tahikardije. Uzimajući u obzir ove značajke, razvijeni su lijekovi koji imaju selektivni blokirajući učinak na postsinaptički (periferni) alfa1-AR, na primjer, prazosin.

Na temelju molekularnih karakteristika različitih kapaciteta vezanja i kloniranja određene sekvence DNA identificirane su tri skupine alfa1-AR: alfa1A, alfa1B i alfa1D [2]. Alpha1A-AR dominiraju u stanicama glatkih mišića gušterače i vrata mjehura, dok su alpha1D-AR uglavnom smješteni u stijenci mjehura i njegovoj kupoli (slika 1). S tim u vezi, blokada podtipa alfa1A uzrokuje smanjenje tona gušterače i time poboljšava dinamičku komponentu opstrukcije izlaza iz mokraćnog mjehura. Nestabilnost detruzora očituje se stimulacijom receptora alfa1D-AP, a njihova blokada u eksperimentu na životinjama pokazala je smanjenje iritativnih simptoma. Zauzvrat, alpha1D-AR se također nalaze u leđnoj moždini, gdje igraju pretpostavljenu ulogu u simpatičkoj modulaciji parasimpatičke aktivnosti. Alpha1B-AR nalaze se uglavnom u miocitima arterija i vena, uključujući u mikrovaskulatu prostate. Njihova blokada uzrokuje simptome poput vrtoglavice i hipotenzije, jer dovodi do smanjenja perifernog otpora veno- i arteriodilatacijom. Kao što je potvrđeno brojnim studijama, alfa1A i alfa1D-AR također su otkriveni u stijenci distalnog uretera, što također opravdava upotrebu alfa1-AB u litokinetičkoj terapiji mokraćnih kamenaca. Na sl. Slika 2 prikazuje raspodjelu alfa1-AR prema njihovoj pojavi u urogenitalnom, kardiovaskularnom i središnjem živčanom sustavu..

Terapija alfa1-AB općenito se dobro podnosi, a štetni učinci su relativno rijetki. Prema vodećim istraživačima, ortostatska hipotenzija, vrtoglavica, opća slabost i poremećaji ejakulacije su najčešći. Unutar farmakološke skupine alfa1-AB razlikuju se po težini i trajanju djelovanja blokade alfa1A-, alfa1B- i alfa1D-receptora (Tablica 1). Upotreba alfa-AB povezana je s normalizacijom urodinamike, smanjenjem ozbiljnosti iritacijskih simptoma, poboljšanjem kvalitete života, kao i prevencijom napredovanja bolesti (posebno akutne retencije mokraće i potrebe za kirurškim liječenjem). Stol 2 i tab. 3 predstavljaju sažeti podaci različitih istraživača o učinkovitosti najčešće korištenih alfa1-AB, doksazosina i tamsulozina.

U liječenju BPH, alfa1-AB je prva linija terapije. Koriste se i u monoterapiji i u kombinaciji s inhibitorima 5-alfa reduktaze (5ARI). U jednoj od temeljnih studija posljednjeg desetljeća, MTOPS je pokazao najveću prednost kombinirane upotrebe finasterida i doksazosina u liječenju simptoma donjeg mokraćnog sustava i povećanje maksimalne brzine protoka mokraće od samih ovih lijekova. Pokazalo je da uporaba kombiniranog režima liječenja s lijekovima skupine alfa1-AB i 5ARI ne dovodi do povećanja broja nuspojava. Prema vlastitim podacima, kombinirana uporaba doksazosina i finasterida tijekom 6 mjeseci terapije dovodi do statistički značajnog smanjenja opstruktivnih i iritacijskih simptoma donjeg mokraćnog sustava (LUTS), opisanih u I-PSS. Maksimalna stopa mokrenja i kvaliteta života pacijenta značajno su poboljšani. Prosječni obujam životnog vijeka do kraja ovog razdoblja smanjio se za 18%.

Alpha-AB prvi put igra važnu ulogu u liječenju akutne retencije mokraće. Najveći učinak terapije opaža se kombinacijom alfa-AB i drenažom mjehura uretralnim kateterom tijekom nekoliko dana. Iskustvo primjene doksazosina i tamsulozina u 273 bolesnika u dobi od 52 do 74 godine u predoperativnoj pripremi ukazuje na to da uključivanje alfa-AB u režim predoperativne pripreme može spriječiti razvoj postoperativne akutne retencije mokraće..

Jednako je važna uporaba alfa-AB u liječenju kroničnog prostatitisa (CP) i sindroma kronične boli u zdjelici (CSTP). Prema raznim autorima, znakovi CP otkrivaju se u svakog 10. muškarca. Većina njih tijekom svog života ima nekoliko slučajeva pogoršanja CP, kao i manifestacije CHSTB. Farmakološka strategija uključuje empirijsku antibiotsku terapiju, unatoč činjenici da je do 90% svih slučajeva bakterija. Čak i ako se uzme u obzir da se većina urologa bavi abakterijskim prostatitisom, više od 50% tih pacijenata prima antibiotsku terapiju. Smanjivanje tona prostate i glatkih mišića mokraćnog mjehura može poboljšati brzinu mokrenja i ublažiti LUTS, što ukazuje na točku primjene alfa-AB u liječenju CP i prostatodinije. Nedavna istraživanja sugeriraju da dodavanje alfa-AB antibiotskoj terapiji može smanjiti rizik od recidiva kroničnog bakterijskog prostatitisa (CKD). Međutim, optimalno trajanje terapije alfa-AB još nije određeno. Fenoksibenzamin hidroklorid, budući da je neselektivni alfa-AB, pokazao je poboljšanje simptoma CP, unatoč značajnim nuspojavama. Ostale studije pokazuju da šestomjesečni tečaj alfa-AB značajno smanjuje bol povezan s CP u usporedbi s placebom i konvencionalnom terapijom, ali ne poboljšava protok mokraće i kvalitetu života prema upitniku I-PSS. Slična studija koja je uspoređivala različite alfa-AB međusobno pokazala je da je doksazosin bio učinkovitiji od placeba i da je prouzročio značajno poboljšanje u obliku ublažavanja boli u ovoj skupini bolesnika. Daljnja istraživanja pokazuju da alfa-AB ublažavaju bol i poboljšavaju kvalitetu života u bolesnika s kroničnim prostatitisom. Govoreći o značajkama različitih selektivnih alfa-antitijela, valja napomenuti da je tamsulozin, djelotvornost i sigurnost usporediv s doksazosinom, prikladniji lijek za pacijente zbog odsustva potrebe za titracijom doze. Upotreba alfa1-AB može smanjiti specifične simptome u bolesnika s CKD i CPPS, sa i bez antibiotske terapije. Gotovo svi istraživači slažu se da kombinacija alfa1-AB s antibakterijskim lijekovima može ne samo pojačati učinak terapije smanjenjem boli i drugih simptoma povezanih s CP, već također može smanjiti rizik od ponovne pojave CP..

Drugo, ne manje važno područje primjene AB može biti liječenje preaktivnog mjehura (OAB). Danas u svijetu postoji do 100 milijuna ljudi koji pate od jedne ili druge manifestacije OAB. V.G.Gomberg i sur., Promatrajući 30 pacijenata koji su uzimali doksazosin kao monoterapiju za OAB, napominju da se nakon 2 mjeseca uzimanja lijeka učestalost hitnosti mokrenja smanjila za 49%, a učestalost epizoda hitne inkontinencije - za 70%. Također, autori su primijetili povećanje kapaciteta mjehura za 35%.

Uz aktivnu uporabu alfa1-AB u liječenju CP, početak 21. stoljeća obilježio je i uvođenje alfa1-AB u sheme litokinetičke terapije mokraćnih kamenaca, što je isprva naišlo na prirodne kritike. Do danas je primjena alfa1-AB u potpunosti opravdana u bolesnika s malim kamencima uretera, ali još uvijek neki stručnjaci to preispituju ili jednostavno kažu da korist od takve terapije nije tako visoka kao što se vjeruje. Losek R. L. i suradnici, nakon analize pretraživača PubMed i MEDLINE, pronašli su pet prospektivnih studija koje se odnose na uporabu tamsulozina u litokinetičkoj terapiji nakon jedne sesije vanjske litotripsije udarnog vala (ESWL). U jednom od njih, pacijenti su praćeni 12 tjedana nakon ESWL sesije. Kako se ispostavilo, prolazak kamenih ulomaka dogodio se u 60% u kontrolnoj skupini u usporedbi s 78,5% u skupini koja je uzimala tamsulozin. Među studijama koje su procjenjivale kompletan prolazak kamenca, udio njihovog prolaska u kontrolnoj skupini bio je 33,3–79,3% u usporedbi s 66,6–96,6% u skupini koja je uzimala tamsulozin. U slučaju tamsulozina, doze analgetika također su bile niže u odnosu na kontrolnu skupinu. Nažalost, većina studija nije pokazala u kojem je broju slučajeva naknadno urađena dodatna ESWL i ureteroskopija. Autori zaključuju da je primjena tamsulozina nakon ESWL-a siguran i učinkovit tretman za poboljšanje prolaska bubrežnih kamenaca s 10 na 24 mm. Drugi istraživači, koji su pratili 56 pacijenata koji su podvrgnuti ESWL, primijetili su da uporaba tamsulozina smanjuje broj propisanih nesteroidnih analgetika tijekom liječenja bolesnika nakon ESWL. Autori vjeruju da kombinirana primjena tamsulozina u elektroforezi s novokainom u ovoj kategoriji bolesnika pojačava litokinetički učinak. U drugoj studiji, procjenjujući djelotvornost tamsulozina u dozi od 0,4 mg u litokinetičkoj terapiji malih kamenaca mokraćovoda, i sa i bez ESWL-a, B. Kupeli je pokazao da u slučaju propisivanja alfa1-AB u bolesnika s malim kamencima uretera (3-5 mm) ispuštanje kamenaca događalo se češće i činilo je 53,3% slučajeva u usporedbi s kontrolnom skupinom - 20%. Kada je provedena ESWL sesija, pacijenti s kamencima uretera većim od 5 mm (6–15 mm) u skupini koja je primala tamsulozin doživjeli su potpuno ispuštanje kamenaca u 70,8% slučajeva u usporedbi s kontrolnom skupinom - 33,3%. E. Yilmaz pokazao je usporedivu djelotvornost terazosina, doksazosina i tamsulozina u litokinetičkoj terapiji distalnih kamenaca u ureteru. Unatoč velikoj količini podataka koji pokazuju blagodati litokinetičke terapije u kombinaciji s alfa1-AB, potrebne su studije za procjenu različitih doza alfa-AB i njihove sposobnosti da smanje vjerojatnost dodatnih ESWL sesija i invazivnih postupaka poput ureteroskopije..

Zaključak

Sumirajući gore navedeno, možemo zaključiti da je primjena alfa-AB opravdana u mnogim urološkim stanjima, a blokada alfa1A-AR i alfa1D-AR poželjna je kod BPH i u shemama litokinetičke terapije mokraćnih kamenaca. Zahvaljujući brojnim međunarodnim studijama, kao i novim domaćim publikacijama koje su pokazale sigurnost i visoku učinkovitost alfa1-AB, s obzirom na nisku cijenu lijekova u ovoj skupini i njihovu široku dostupnost, urologu se na raspolaganju pojavio važan, vrlo učinkovit alat za poboljšanje kvalitete života bolesnika s BPH i HSTB. smanjiti broj recidiva kroničnog prostatitisa, kao i smanjiti vrijeme provedeno u bolnici za bolesnike s malim kamenčićima mokraćnog sustava.

Za pitanja o literaturi obratite se redakciji.

A. B. Bogdanov *, I. V. Lukjanov, kandidat medicinskih znanosti, izvanredni profesor E. I. Veliev, doktor medicinskih znanosti, profesor * GKB im. S. P. Botkina, RMAPO, Moskva.

Alfa-1-adrenergički receptori su pretežno smješteni

1. + na postsinaptičkoj membrani u području završetaka simpatičkih živaca

2.u simpatičkim ganglijima

3.na presinaptičkoj membrani parasimpatičkih živaca

4.na presinaptičkoj membrani simpatičkih živaca

5.u glomerulima karotidne zone

372. Alfa-2-adrenergični receptori:

1.lociran na postsinaptičkoj membrani

2. + nalazi se na presinaptičkoj membrani

3. kad se uzbudite, povećajte oslobađanje noradrenalina

4. Smanjite oslobađanje acetilkolina kada se pobudi

5.uzbuđeni, povećati rad srca

373. Beta-1-adrenergičke receptore karakteriziraju:

1. + su prisutni u miokardu

2. + nalazi se izvan sinapse

3.pri uzbuđenju izazvati vazospazam

4. + kad se uzbudite, povećajte glikogenolizu

5. + kad ste uzbuđeni, povećajte rad srca

374. Kada se pobude beta-2-adrenergični receptori:

1.poboljšanje srca

2.povećan krvni tlak

3. + širenje bronha

4.smanjivanje glikogenolize

5. smanjenje lučenja inzulina

375. Kontraindikacije za imenovanje propranolola su:

2.stimulacija središnjeg živčanog sustava

4. + akutno zatajenje srca

5. bubrežna hipertenzija

376. Hipertenzivni učinak adrenalina posljedica je:

1.pobuda vazomotornog centra

2.stimulacija moždine nadbubrežne žlijezde

3. Uzbuđenje zone karotidnog sinusa

4. uzbuđenje simpatičkih ganglija

5. + stimulacija alfa-adrenergičnih receptora krvnih žila

377. Beta-adrenergični receptori nalaze se uglavnom u:

1.vegetativni gangliji

2.posude trbušne šupljine

3. + miokardij, bronhi

5.sinokarotidni glomeruli

378. Neizravni adrenomimetici uzrokuju:

1. uzbuđenje samo alfa-adrenergičkih receptora

2. uzbuđenje samo beta-adrenergičnih receptora

3. + nakupljanje neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini

4.uzbuđenje simpatičkih ganglija

5. suženje bronha

379. Metabolički učinci adrenalina uključuju:

1. + stimulacija glikogenolize

2. redukcija slobodnih masnih kiselina u krvi

3. + povećan šećer u krvi

4. + stimulacija lipolize

5. + povećanje potrošnje kisika u tkivima

380. Efedrin karakterizira:

2. + bronhodilatacijski učinak

4. + povećanje tonusa skeletnih mišića

5.depresija središnjeg živčanog sustava

381. Komplikacije kod upotrebe propranolola mogu biti:

1.arterijska hipertenzija

2. + zatajenje srca

3. + blokada srčane vodljivosti

382. Navedite lokalizaciju djelovanja simpatolitika:

1.simpatični gangliji

2. Postinaptička membrana adrenergičke sinapse

3. + završetak adrenergičnih vlakana

4. post-sinaptička membrana holinergičke sinapse

5. završetak holinergičnih vlakana

383. Phentolamin snižava krvni tlak:

1. Blokiranje alfa receptora u srcu

2.poticanje vazomotornog centra

3. + blokiranje alfa receptora u krvnim žilama

4.utjecaj na presinaptičku membranu adrenergičke sinapse

5. Smanjivanje sinteze adrenalina

384. Brzo smanjite krvni tlak:

385. Odaberite lijekove koji su alkaloidi:

1.adrenalin, noradrenalin

2. + efedrin, rezerpin

4.mezaton, izadrin

5. platifilin, metacin

386. Odredite skupinu lijekova koji smanjuju rad srca i uzrokuju bronhospazam:

2.H - kolinomimetika

387. Uzbuđenje alfa-adrenergičnih receptora prati:

1.oslobađanje koštanih mišića

2. + kontrakcija radijalnog mišića irisa

3.inhibicija glikogenolize

4. širenje krvnih žila, snižavanje krvnog tlaka

5.uzbuđenje simpatičkih ganglija

388. Uvođenje adrenalina u srednjim dozama dovodi do sljedećih učinaka:

1. + porast sistoličkog tlaka

2. + povećanje udarnog volumena srca

3. + širenje krvnih žila beta-adrenergičkim receptorima

4. suženje svih vrsta posuda

5. + povećanje srčanog volumena

389. Adrenalin kada se ukapa u oko uzrokuje:

2. + kontrakcija radijalnog mišića irisa

3. + smanjenje proizvodnje intraokularne tekućine

4. kontrakcija kružnog mišića šarenice

5. + smanjenje očnog tlaka

390. Neselektivni beta-adrenergički agonist:

391. Djelovanje adrenalina na kardiovaskularni sustav karakterizira:

1. + Povećanje brzine otkucaja srca i snage

2. + Povećanje minutnog volumena i udarnog volumena

3. + Povećanje sistoličkog i srednjeg arterijskog tlaka

4. + Povećanje krvnog tlaka obično prati lagano smanjenje

5. Smanjenje potrebe za kisikom u miokardu

392. Isadrin karakterizira:

1. + je beta-1 i -2 -adrenomimetički

2. + povećava snagu i otkucaje srca

4. narušava provodljivost u srcu

5.je alfa i beta adrenergički agonist

393. Adrenoblokeri:

1. + komuniciraju s adrenergičkim receptorima, ometajući djelovanje medijatora

2. interakcija s posrednikom, deaktivirajući ga

3. blokirati povratno usvajanje neurona odašiljača

4. iscrpite zalihe pijuka

5. interakcija s receptorima, stimulirajući ih

394. Ipratropij bromid se koristi:

1. + Za prevenciju bronhospazma

2. Za prevenciju refleksnog zastoja srca tijekom anestezije

3. S atonijom crijeva i mjehura

4. S tahikardijom

5. Za čir na želucu i dvanaesniku

395. Simpatomimetike karakteriziraju:

1. + neizravno stimuliraju alfa i beta adrenergičke receptore

2. + su neizravni adrenergični agonisti

3. + djeluju u području presinaptičkih membrana

4. Djelujte samo na receptore postsinaptičke membrane

5. + povećati oslobađanje posrednika

396. Učinci beta blokatora uključuju:

1. + Smanjenje snage i otkucaja srca

2. + Inhibicija atrioventrikularnog provođenja

3. + Smanjena proizvodnja renina

4. Smanjenje tonusa bronha

5. + Smanjenje potrebe za kisikom u miokardu

397. Efedrin u terapijskoj dozi uzrokuje:

2. + stimulira srce

4. širi krvne žile

5. širi žile trbušnih organa

398. Arterijsku hipotenziju uzrokovanu rezerpinom uzrokuju:

1. + simpatolitičko djelovanje i smanjenje minutnog volumena

2.blokada parasimpatičkih ganglija

3.blokada simpatičkih ganglija i širenje perifernih žila

4.blokada adrenergičkih receptora

5.poticanje holinergičkih receptora

399. Indikacije za uporabu efedrina:

3. + bronhijalna astma

4. + arterijska hipotenzija

400. Rezerpin karakterizira:

2.ima izravan vazodilatacijski učinak

3. + je simpatolitik

4. + remeti proces taloženja noradrenalina u vezikulama

5. Smanjuje krvni tlak

401. Neizravni adrenomimetici uzrokuju:

1.inhibicija fosfodiesteraze

2.refleksna ekscitacija vazomotornog centra

3.inhibicija acetilkolinesteraze

4. + nakupljanje norepinefrina u sinaptičkoj pukotini

5. Opuštanje vaskularnih glatkih mišića

Datum dodavanja: 21.04.2015; prikazi: 49; kršenje autorskih prava

Alfa-1 adrenergički receptor

Alfa-1 (α 1 ) adrenergički receptori su receptori za G-proteine ​​(GPCR) povezani s G d heterotrimerni G-protein. Ima tri vrlo homološka podtipa, uključujući? 1 -, α 1B - i α 1D adrenergičan. Kateholamini poput noradrenalina (noradrenalina) i epinefrina signaliziraju (adrenalin) putem α 1 adrenergički receptor u središnjem i perifernom živčanom sustavu. Ne postoji α 1C - receptor. Svojedobno je bio poznat kao podtip? 1C, ali utvrđeno je da je identičan prethodno otkrivenom α 1A podvrsta receptora. Kako bi se izbjegla zabuna, imenovanje je nastavljeno slovom D.

sadržaj

  • 1 efekti
    • 1.1 Glatki mišići
    • 1.2 Neuronski
    • 1.3 Ostalo
  • 2 stupanj signala
  • 3 Aktivnost tijekom vježbanja
  • 4 liga
  • 5 Vidi također
  • 6 Literatura
  • 7 Vanjske poveznice

Učinci

Α 1 - adrenergički receptori dijele nekoliko zajedničkih funkcija s α 2 adrenergički receptori, ali imaju i specifične učinke sami po sebi. α 1-receptori uglavnom posreduju u kontrakciji glatkih mišića, ali imaju važne funkcije i drugdje. Neurotransmiter noradrenalin ima veći afinitet za? Receptor. 1 što čini epinefrin (koji je hormon).

Glatki mišić

U stanicama glatkih mišića krvnih žila glavni učinak aktivacije ovih receptora je vazokonstrikcija. Krvne žile s.a. 1 - adrenergični receptori prisutni su u koži, u sfinkterima gastrointestinalnog trakta, bubrega (bubrežne arterije) i mozga. Tijekom borbe ili bijega, reakcija dovodi do vazokonstrikcije kako bi se smanjio protok krvi u tim organima. To objašnjava blijedi izgled kože pojedinca kad se prestraši..

Također uzrokuje stezanje mokraćnog mjehura, iako je taj učinak zanemariv u usporedbi s opuštajućim učinkom na β 2 adrenergički receptori. Drugim riječima, opći učinak simpatičkih podražaja na mokraćni mjehur je opuštanje, kako bi se inhibiralo mokrenje uz predviđanje stresnih događaja. Ostali učinci na kontrakciju glatkih mišića:

  • ureter
  • Maternica (tijekom trudnoće)
  • sfinkter
  • Bronhioli (iako blagi do opuštajućeg β 2 receptor za bronhiole)
  • Ekspander mišića šarenice
  • Sjemeni trakt, što dovodi do ejakulacije

Neuronski

Alfa aktivacija 1 - adrenergični receptori uzrokuju anoreksiju i djelomično posreduju u učinkovitosti sredstava za suzbijanje apetita poput fenilpropanolamina i amfetamina u liječenju pretilosti. Dokazano je da noradrenalin smanjuje staničnu ekscitabilnost u svim slojevima sljepoočne kore, uključujući primarni slušni korteks. Konkretno, noradrenalin smanjuje glutamatergični ekscitacijski postsinaptički potencijal aktiviranjem α 1 - adrenergički receptori. α Podtip 1-adrenergičnog receptora povećava inhibiciju u njušnom sustavu, što ukazuje na sinaptički mehanizam noradrenergičke modulacije ponašanja njuha i robova.

Ostalo

  • I pozitivni i negativni inotropni učinci na srčani mišić
  • Sekret iz slinovnice
  • Povećana razina kalija u slini
  • Glikogenoliza i glukoneogeneza u jetri.
  • Sekret iz znojnih žlijezda
  • Sužavanje urotelije mjehura i lamine proprie
  • Na + reapsorpcija iz bubrega
    • Potiče proksimalni tubul NHE3
    • Stimulira proksimalne tubule bazolateralne Na-K ATPaze
  • Aktivirajte mitogene odgovore i regulirajte rast i proliferaciju mnogih
  • Uključen u otkriće mehaničke povratne informacije o sublingvalnim motoričkim neuronima koji omogućuju dugotrajno pojednostavljivanje disanja kao odgovor na ponovljenu apneju.

Signalna kaskada

α 1 -adrenergički receptori članovi su super obitelji G receptora. Nakon aktivacije, heterotrimerni g protein, G d, aktivira fosfolipazu C (PLC), što uzrokuje povećanje IP 3 i kalcij. Dok DAG ostaje u blizini membrane, IP3 difundira u citoplazmu i locira IP3 receptor na endoplazmatskom retikulumu, uzrokujući oslobađanje kalcija iz zaliha. To uzrokuje dodatne učinke, prvenstveno aktivacijom enzima protein kinaze C. Ovaj enzim, poput kinaze, funkcionira fosforilacijom drugih enzima, što dovodi do njihove aktivacije ili fosforilacijom određenih kanala, što dovodi do povećanja ili smanjenja prijenosa elektrolita u ili iz stanice..

Aktivnost tijekom vježbanja

Tijekom vježbanja,? 1 - adrenergični receptori u aktivnim mišićima oslabljuju se na način ovisan o intenzitetu vježbe, omogućujući β 2 dominiraju adrenergički receptori koji posreduju u vazodilataciji. Za razliku od? 2 - adrenergički receptori,? 1 - adrenergični receptori u arterijskoj vaskulaciji koštanog mišića otporniji su na inhibiciju, a slabljenje vazokonstrikcije posredovane α1-adrenergičkim receptorima događa se samo tijekom teških vježbi.

Imajte na umu da samo aktivni α mišići 1 - adrenergični receptori će biti blokirani. Odmaranje mišića neće imati svoju alfu 1 - adrenergični receptori su blokirani i stoga će ukupni učinak biti? 1 - adreno-posredovana vazokonstrikcija.

Ligande

Pročitajte također:
  1. Kurilski otoci imaju pretežno morsku klimu..
  2. Rezervoari Volgograd i Tsimlyansk nalaze se na teritoriju regije Vologda.
  3. Na teritoriju Južnog Sibira dodijeljena su 4 rekreacijska područja. Svi oni imaju uglavnom zdravstvenu i medicinsku i sportsku specijalizaciju, lokalnu i međuokružnu orijentaciju.
  4. Sredstva koja uglavnom povećavaju tonus miometrija.
Agonisti
  • Cirazolin (vazokonstriktor)
  • Metoksamin (vazokonstriktor)
  • Sinefrin (blagi vazokonstriktor)
  • Etilefrin (antihipotenzivno sredstvo)
  • Metaraminol (antihipotenziv)
  • Midodrin (antihipotenzivno sredstvo)
  • Nafazolin (dekongestant)
  • Norepinefrin (vazokonstriktor)
  • Oksimetazolin (dekongestant)
  • Fenilefrin (dekongestant)
  • Pseudoefedrin (dekongestant)
  • Tetrahidrozolin (dekongestant)
  • Ksilometazolin (dekongestant)

Antagonisti

  • Acepromazin (neuroleptik, sekundarni mehanizam)
  • Alfuzosin (koristi se kod benigne hiperplazije prostate)
  • arotinolol
  • Karvedilol (koristi se kod kongestivnog zatajenja srca, to je neselektivni beta blokator)
  • Doksazosin (koristi se kod hipertenzije i benigne hiperplazije prostate)
  • Indoramine
  • Labetalol (koristi se kod hipertenzije, mješoviti je alfa / beta adrenergički antagonist)
  • Moxisylyte
  • Fenoksibenzamin
  • Phentolamin (koristi se u hipertenzivnim krizama, neselektivni je alfa antagonist)
  • Prazosin (koristi se za hipertenziju)
  • kvetiapin
  • Risperidon
  • Silodosin
  • Tamsulozin (koristi se kod benigne hiperplazije)
  • Terazosin
  • tiamenidin
  • tolazolin
  • Trazodon
  • trimazosin
  • Urapidil

Razni heterociklični antidepresivi i antipsihotici su alfa 1 antagonisti adrenergičkih receptora. Ovo djelovanje je općenito nepoželjno kod takvih sredstava i posreduje u nuspojavama poput ortostatske hipotenzije i glavobolje zbog pretjerane vazodilatacije..

Adrenergički blokatori (alfa i beta blokatori) - popis lijekova i klasifikacija, mehanizam djelovanja (selektivni, neselektivni, itd.), Indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije

Web mjesto pruža osnovne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti mora se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potrebna je specijalistička konzultacija!

opće karakteristike

Adrenergički blokatori djeluju na adrenergičke receptore, koji se nalaze u zidovima krvnih žila i u srcu. Zapravo je ova skupina lijekova svoje ime dobila upravo po tome što blokiraju djelovanje adrenergičnih receptora.

Kad su adrenergični receptori slobodni, na njih obično može utjecati adrenalin ili noradrenalin koji se pojavljuju u krvotoku. Kad se adrenalin veže za adrenergičke receptore, izaziva sljedeće učinke:

  • Vazokonstriktor (lumen krvnih žila je oštro sužen);
  • Hipertenzivni (krvni tlak raste);
  • Antialergijski;
  • Bronhodilatator (proširuje lumen bronha);
  • Hiperglikemijski (povećava razinu glukoze u krvi).

Čini se da lijekovi iz skupine adrenergičkih blokatora isključuju adrenergičke receptore i sukladno tome imaju učinak koji je upravo suprotan adrenalinu, odnosno šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronha i smanjuju razinu glukoze u krvi. Prirodno, ovo su najčešći učinci adrenergičnih blokatora svojstveni svim lijekovima ove farmakološke skupine bez iznimke..

Klasifikacija

U zidovima krvnih žila postoje četiri vrste adrenergičkih receptora - to su alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2, koji se obično nazivaju redom: alfa-1-adrenergični receptori, alfa-2-adrenergični receptori, beta-1-adrenergični receptori i beta -2-adrenergični receptori. Lijekovi iz skupine koja blokiraju adrenergike mogu isključiti razne vrste receptora, na primjer, samo beta-1-adrenergičke receptore ili alfa-1,2-adrenergične receptore itd. Adrenergički blokatori podijeljeni su u nekoliko skupina, ovisno o tome koje vrste adrenergičkih receptora isključuju.

Dakle, adrenergični blokatori svrstani su u sljedeće skupine:

1. Alfa-blokatori:

  • Alfa-1-blokatori (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodosin, tamsulozin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blokatori (johimbin);
  • Alfa 1,2-adrenergički blokatori (nicergolin, fentolamin, propoksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

2. Beta-blokatori:
  • Beta-1,2-blokatori (zvani i neselektivni) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokatori (zvani i kardioselektivni ili jednostavno selektivni) - atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta blokatori (istovremeno isključuju i alfa i beta-adrenergičke receptore) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

Ova klasifikacija daje međunarodna imena aktivnih tvari koje čine sastav lijekova koji pripadaju svakoj skupini adrenergičkih blokatora.

Svaka skupina beta-blokatora također je podijeljena na dvije vrste - s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću (ICA) ili bez ICA. Međutim, ova je klasifikacija pomoćna i potrebna je samo liječnicima da odaberu optimalni lijek..

Adrenoblokeri - popis

Lijekovi alfa-blokatora

Predstavljamo popise alfa-blokatora različitih podskupina na različitim popisima radi najlakšeg i najstrukturiranijeg traženja potrebnih informacija.

Lijekovi iz skupine alfa-1-blokatora uključuju sljedeće:

1.Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksazosin;
  • Doksazosin Belupo;
  • Doksazosin Zentiva;
  • Doksazosin Sandoz;
  • Doksazosin-ratiopharm;
  • Doksazosin Teva;
  • Doksazosin mezilat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lekcija.

3.Prazosin (INN):
  • Polpresin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulozin (INN):
  • Hiper-jednostavno;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnić;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulozin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulozin hidroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Lijekovi alfa-2-blokatora uključuju Yohimbine i Yohimbine hydrochloride.

Lijekovi skupine alfa-1,2-blokatora uključuju sljedeće lijekove:

1. Dihidroergotoksin (mješavina dihidroergotamina, dihidroergokristina i alfa-dihidroergokriptina):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamin:
  • Ditamin.

3.Nicergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksan:
  • Piroksan;
  • Proproksan.

5. Fentolamin:
  • Phentolamin.

Beta-blokatori - popis

Budući da svaka skupina beta-blokatora uključuje prilično velik broj lijekova, dat ćemo njihove popise odvojeno radi lakše percepcije i traženja potrebnih informacija.

Selektivni beta-blokatori (beta-1-blokatori, selektivni adrenergični blokatori, kardioselektivni adrenergični blokatori). U zagradama su navedena uobičajena imena ove farmakološke skupine adrenergičnih blokatora..

Dakle, sljedeći lijekovi pripadaju selektivnim beta-blokatorima:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sektralno.

3. Betaksolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bizoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronalni;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasokordin;
  • Corvitol 50 i Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinat;
  • Metoprolol tartarat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Nebo.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektivni beta-blokatori (beta-1,2-blokatori). Ova skupina uključuje sljedeće lijekove:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metipranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oksprenolol:
  • Trasicor.

5. pindolol:
  • Visak.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Neovisno;
  • Inderal LA;
  • Prigovara;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hidroklorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • Timoheksal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Timollong;
  • Timoptik;
  • Timoptičko skladište.

Alfa-beta-blokatori (lijekovi koji isključuju i alfa- i beta-adrenergičke receptore)

Lijekovi iz ove skupine uključuju sljedeće:

1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol;
  • Proksodolol.

2. karvedilol:
  • Akridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Karvedilol Zentiva;
  • Karvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Karvedilol Sandoz;
  • Karvedilol Teva;
  • Karvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardij;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokatori

Trenutno nema lijekova koji izolirano isključuju samo beta-2-adrenergičke receptore. Prije se proizvodio lijek Butoxamine, koji je beta-2-adrenergički blokator, ali danas se ne koristi u medicinskoj praksi i zanimljiv je isključivo eksperimentalnim znanstvenicima specijaliziranim za farmakologiju, organsku sintezu itd..

Postoje samo neselektivni beta-blokatori koji istodobno isključuju i beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. Međutim, budući da postoje i selektivni adrenergički blokatori koji isključuju isključivo beta-1-adrenergičke receptore, neselektivni se često nazivaju beta-2-blokatorima. Ovo je ime netočno, ali je prilično rašireno u svakodnevnom životu. Stoga, kada kažu "beta-2-blokatori", morate znati što se podrazumijeva pod skupinom neselektivnih beta-1,2-blokatora.

Djelujte

Djelovanje alfa-blokatora

Alfa-1-blokatori i alfa-1,2-blokatori imaju isti farmakološki učinak. A lijekovi se iz ove skupine međusobno razlikuju po nuspojavama, koje su obično veće u alfa-1,2-blokatora, a javljaju se češće u usporedbi s alfa-1-blokatorima.

Dakle, lijekovi ovih skupina šire žile svih organa, a posebno jako kožu, sluznicu, crijeva i bubrege. Zbog toga se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, poboljšava protok krvi i opskrba perifernim tkivima, a smanjuje se i krvni tlak. Smanjivanjem perifernog vaskularnog otpora i smanjenjem količine krvi koja se iz vena vraća u pretkomore (venski povratak), značajno se smanjuje pred- i naknadno opterećenje srca, što uvelike olakšava njegov rad i pozitivno utječe na stanje ovog organa. Sumirajući gore navedeno, možemo zaključiti da alfa-1-blokatori i alfa-1,2-blokatori imaju sljedeći učinak:

  • Smanjiti krvni tlak, smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor i naknadno opterećenje srca;
  • Proširite male vene i smanjite predopterećenje srca;
  • Poboljšati cirkulaciju krvi u cijelom tijelu iu srčanom mišiću;
  • Poboljšava stanje ljudi koji pate od kroničnog zatajenja srca, smanjujući ozbiljnost simptoma (otežano disanje, skokovi tlaka itd.);
  • Smanjiti tlak u plućnoj cirkulaciji;
  • Smanjuje ukupni kolesterol i lipoprotein male gustoće (LDL), ali povećava lipoprotein visoke gustoće (HDL);
  • Povećava osjetljivost stanica na inzulin, tako da se glukoza koristi brže i učinkovitije, a koncentracija u krvi se smanjuje.

Zbog naznačenih farmakoloških učinaka, alfa-blokatori snižavaju krvni tlak bez razvoja refleksnog otkucaja srca, a također smanjuju ozbiljnost hipertrofije lijeve klijetke. Lijekovi učinkovito snižavaju izolirani visoki sistolički tlak (prva znamenka), uključujući one povezane s pretilošću, hiperlipidemijom i smanjenom tolerancijom na glukozu.

Uz to, alfa-blokatori smanjuju ozbiljnost simptoma upalnih i opstruktivnih procesa u genitourinarnim organima uzrokovanih hiperplazijom prostate. Odnosno, lijekovi uklanjaju ili smanjuju ozbiljnost nepotpunog pražnjenja mjehura, noćno mokrenje, često mokrenje i osjećaj pečenja tijekom mokrenja.

Alfa-2-adrenergični blokatori beznačajno utječu na krvne žile unutarnjih organa, uključujući srce, uglavnom utječu na krvožilni sustav genitalnih organa. Zato alfa-2-blokatori imaju vrlo uski opseg - liječenje impotencije kod muškaraca.

Djelovanje neselektivnih beta-1,2-blokatora

U žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost maternice i smanjuju gubitak krvi tijekom poroda ili nakon operacije.

Uz to, djelovanjem na žile perifernih organa, neselektivni beta-blokatori smanjuju očni tlak i smanjuju stvaranje vlage u prednjoj očnoj komori. Ovo djelovanje lijekova koristi se u liječenju glaukoma i drugih očnih bolesti..

Djelovanje selektivnih (kardioselektivnih) beta-1-blokatora

Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće farmakološke učinke:

  • Smanjiti broj otkucaja srca (HR);
  • Smanjiti automatizam sinusnog čvora (pacemaker);
  • Usporiti provođenje impulsa duž atrioventrikularnog čvora;
  • Smanjiti kontraktilnost i ekscitabilnost srčanog mišića;
  • Smanjite potrebu srca za kisikom;
  • Suzbiti učinke adrenalina i norepinefrina na srce pod fizičkim, mentalnim ili emocionalnim stresom;
  • Smanjiti krvni tlak;
  • Normalizirati brzinu otkucaja srca u slučaju aritmija;
  • Ograničiti i suzbiti širenje zone oštećenja kod infarkta miokarda.

Zbog ovih farmakoloških učinaka, selektivni beta-blokatori smanjuju količinu krvi koju srce izbacuje u aortu u jednoj kontrakciji, snižavaju krvni tlak i sprječavaju ortostatsku tahikardiju (lupanje srca kao odgovor na nagli prijelaz iz sjedenja ili ležanja u stajanje). Također, lijekovi usporavaju rad srca i smanjuju njegovu snagu smanjujući potrebu srca za kisikom. Općenito, selektivni beta-1-blokatori smanjuju učestalost i ozbiljnost napada koronarnih bolesti, poboljšavaju toleranciju na vježbanje (fizičku, mentalnu i emocionalnu) i značajno smanjuju smrtnost kod osoba sa zatajenjem srca. Ovi učinci lijekova dovode do značajnog poboljšanja kvalitete života ljudi s bolestima koronarnih arterija, proširenom kardiomiopatijom, kao i onima koji su imali infarkt miokarda i moždani udar.

Uz to, beta-1-blokatori uklanjaju aritmije i sužavanje lumena malih žila. Kod osoba s bronhijalnom astmom smanjuju rizik od bronhospazma, a kod dijabetes melitusa smanjuju vjerojatnost razvoja hipoglikemije (nizak šećer u krvi).

Djelovanje alfa-beta-blokatora

Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće farmakološke učinke:

  • Smanjiti krvni tlak i smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor;
  • Smanjiti očni tlak kod glaukoma otvorenog kuta;
  • Normalizirati lipidni profil (niži ukupni kolesterol, trigliceridi i lipoproteini male gustoće, ali povećati koncentraciju lipoproteina velike gustoće).

Zbog naznačenih farmakoloških učinaka, alfa-beta-blokatori imaju snažno hipotenzivno djelovanje (smanjuju tlak), šire krvne žile i smanjuju naknadno opterećenje na srcu. Za razliku od beta-blokatora, lijekovi iz ove skupine snižavaju krvni tlak ne mijenjajući bubrežni protok krvi ili povećavajući ukupni periferni vaskularni otpor.

Uz to, alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, zbog čega krv nakon kontrakcije ne ostaje u lijevoj komori, već se u potpunosti baca u aortu. To pomaže smanjiti veličinu srca i smanjuje stupanj njegove deformacije. Zbog poboljšanja rada srca, lijekovi ove skupine s kongestivnim zatajenjem srca povećavaju ozbiljnost i volumen tjelesnog, mentalnog i emocionalnog stresa, smanjuju broj otkucaja srca i napade koronarne bolesti, a također normaliziraju srčani indeks.

Primjena alfa-beta blokatora smanjuje smrtnost i rizik od ponovnog infarkta u ljudi s bolestima koronarnih arterija ili dilatiranom kardiomiopatijom.

Primjena

Indikacije za uporabu alfa-blokatora

Budući da pripravci podskupina alfa-blokatora (alfa-1, alfa-2 i alfa-1,2) imaju različite mehanizme djelovanja i međusobno se ponešto razlikuju u nijansama učinka na žile, opsegu njihove primjene i, prema tome, indikacijama su također različiti.

Alfa-1-blokatori su indicirani za upotrebu u sljedećim stanjima i bolestima:

  • Hipertenzija (za snižavanje krvnog tlaka);
  • Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
  • Benigna hiperplazija prostate.

Alfa-1,2-adrenergički blokatori indicirani su za uporabu ako osoba ima sljedeća stanja ili bolesti:
  • Poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Migrena;
  • Poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, Raynaudova bolest, endarteritis, itd.);
  • Demencija (demencija) zbog vaskularne komponente;
  • Vrtoglavica i poremećaji vestibularnog aparata zbog vaskularnog faktora;
  • Dijabetička angiopatija;
  • Distrofične bolesti rožnice oka;
  • Neuropatija vidnog živca zbog njegove ishemije (nedostatak kisika);
  • Hipertrofija prostate;
  • Poremećaji mokraćnog sustava povezani s neurogenim mjehurom.

Alfa-2-blokatori koriste se isključivo za liječenje impotencije kod muškaraca.

Primjena beta-blokatora (indikacije)

Selektivni i neselektivni beta-blokatori imaju malo različite indikacije i područja primjene, zbog razlika u određenim nijansama njihovog učinka na srce i krvne žile.

Indikacije za uporabu neselektivnih beta-1,2-blokatora su sljedeće:

  • Arterijska hipertenzija;
  • Angina napora;
  • Sinusna tahikardija;
  • Prevencija ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija, kao i bigeminije, trigeminije;
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Prolaps mitralnog zaliska;
  • Infarkt miokarda;
  • Hiperkinetički srčani sindrom;
  • Tremor;
  • Prevencija migrene;
  • Povećani očni tlak.

Indikacije za uporabu selektivnih beta-1-blokatora. Ova skupina adrenergičkih blokatora naziva se i kardioselektivnom, jer uglavnom utječu na srce, a u znatno manjoj mjeri i na žile i krvni tlak..

Kardioselektivni beta-1-blokatori indicirani su za uporabu ako osoba ima sljedeće bolesti ili stanja:

  • Arterijska hipertenzija umjerene ili male težine;
  • Ishemija srca;
  • Hiperkinetički srčani sindrom;
  • Razne vrste aritmija (sinusna, paroksizmalna, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, treperenje atrija ili fibrilacija atrija, atrijska tahikardija);
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Prolaps mitralnog zaliska;
  • Infarkt miokarda (liječenje već nastalog infarkta i prevencija recidiva);
  • Prevencija migrene;
  • Neurocirkulacijska distonija hipertenzivnog tipa;
  • U složenoj terapiji feokromocitoma, tireotoksikoze i tremora;
  • Akatizija pokrenuta uzimanjem antipsihotika.

Indikacije za uporabu alfa-beta-blokatora

Nuspojave

Nuspojave adrenergičkih blokatora različitih skupina razmotrite odvojeno, budući da, unatoč sličnostima, postoji niz razlika među njima..

Svi alfa-blokatori sposobni su izazvati iste i različite nuspojave, što je zbog osobitosti njihovog učinka na određene vrste adrenergičnih receptora.

Nuspojave alfa blokatora

Beta-blokatori - nuspojave

Selektivni (beta-1) i neselektivni (beta-1,2) adrenergički blokatori imaju iste neželjene učinke i različite se zbog osobitosti njihovog učinka na različite vrste receptora.

Dakle, sljedeće nuspojave su iste za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • Vrtoglavica;
  • Glavobolja;
  • Pospanost;
  • Nesanica;
  • Noćne more;
  • Umor;
  • Slabost;
  • Depresija;
  • Anksioznost;
  • Zbunjenost svijesti;
  • Kratke epizode gubitka pamćenja;
  • Halucinacije;
  • Sporija reakcija;
  • Buka u ušima;
  • Napadaji;
  • Parestezija (osjećaj trčanja "guske", utrnulost udova);
  • Oštećenje vida i okusa;
  • Suha usta i oči;
  • Konjunktivitis;
  • Bradikardija;
  • Palpitacije;
  • Atrioventrikularni blok;
  • Kršenje vodljivosti u srčanom mišiću;
  • Aritmija;
  • Pogoršanje kontraktilnosti miokarda;
  • Hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka);
  • Zastoj srca;
  • Raynaudov fenomen;
  • Vaskulitis
  • Bolovi u prsima, mišićima i zglobovima;
  • Trombocitopenija (smanjenje ukupnog broja trombocita u krvi ispod normale);
  • Agranulocitoza (odsutnost neutrofila, eozinofila i bazofila u krvi);
  • Mučnina i povračanje;
  • Bolovi u trbuhu;
  • Proljev ili zatvor;
  • Nadutost;
  • Žgaravica;
  • Disfunkcija jetre;
  • Dispneja;
  • Spazam bronha ili grkljana;
  • Alergijske reakcije (svrbež, osip, crvenilo);
  • Ćelavost;
  • Znojenje;
  • Hladnoća udova;
  • Slabost mišića;
  • Pogoršanje libida;
  • Peyroniejeva bolest;
  • Povećati ili smanjiti aktivnost enzima, bilirubina i razine glukoze u krvi.

Neselektivni beta-blokatori (beta-1,2), osim gore navedenih, mogu izazvati i sljedeće nuspojave:
  • Nadraživanje očiju;
  • Diplopia (dvostruki vid);
  • Ptoza;
  • Nasalna kongestija;
  • Kašalj;
  • Gušenje;
  • Zatajenje disanja;
  • Zastoj srca;
  • Kolaps;
  • Pogoršanje povremene klaudikacije;
  • Privremeni poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Ishemija mozga;
  • Nesvjestica;
  • Smanjenje razine hemoglobina u krvi i hematokrita;
  • Anoreksija;
  • Quinckeov edem;
  • Promjene u tjelesnoj težini;
  • Lupusov sindrom;
  • Impotencija;
  • Peyroniejeva bolest;
  • Tromboza crijevne mezenterične arterije;
  • Kolitis;
  • Povećana razina kalija, mokraćne kiseline i triglicerida u krvi;
  • Zamućenost i smanjena oštrina vida, peckanje, svrbež i osjećaj stranog tijela u očima, suzenje, fotofobija, edem rožnice, upala rubova kapaka, keratitis, blefaritis i keratopatija (samo za kapi za oči).

Nuspojave alfa-beta-blokatora

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu različitih skupina alfa-blokatora

Kontraindikacije za uporabu različitih skupina alfa-blokatora dane su u tablici.

Kontraindikacije za uporabu alfa-1-blokatoraKontraindikacije za uporabu alfa-1,2-blokatoraKontraindikacije za uporabu alfa-2-blokatora
Stenoza (sužavanje) aortnih ili mitralnih zalistakaTeška ateroskleroza perifernih žilaPreosjetljivost na komponente lijeka
Ortostatska hipotenzijaArterijska hipotenzijaPovećani krvni tlak
Teška disfunkcija jetrePreosjetljivost na komponente lijekaNekontrolirana hipotenzija ili hipertenzija
TrudnoćaAngina naporaTeška oštećenja jetre ili bubrega
DojenjeBradikardija
Preosjetljivost na komponente lijekaOrganska bolest srca
Zatajenje srca zbog konstriktivnog perikarditisa ili tamponade srcaInfarkt miokarda, pretrpljen prije manje od 3 mjeseca
Srčane mane nastaju u pozadini niskog tlaka punjenja lijeve klijetkeAkutno krvarenje
Teško zatajenje bubregaTrudnoća
Dojenje

Beta-blokatori - kontraindikacije

Selektivni (beta-1) i neselektivni (beta-1,2) adrenergički blokatori imaju gotovo identične kontraindikacije za uporabu. Međutim, raspon kontraindikacija za primjenu selektivnih beta-blokatora nešto je širi nego za neselektivne. Sve kontraindikacije za uporabu za beta-1- i beta-1,2-blokatore prikazane su u tablici.

Kontraindikacije za uporabu neselektivnih (beta-1,2) adrenergičkih blokatoraKontraindikacije za uporabu selektivnih (beta-1) adrenergičkih blokatora
Pojedinačna preosjetljivost na komponente lijeka
Atrioventrikularni blok II ili III stupanj
Sinoatrijalna blokada
Teška bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti)
Sindrom bolesnog sinusa
Kardiogeni šok
Hipotenzija (sistolički tlak ispod 100 mm Hg)
Akutno zatajenje srca
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije
Obliteracijske vaskularne bolestiPoremećaji periferne cirkulacije
Prinzmetalova anginaTrudnoća
Bronhijalna astmaDojenje

Kontraindikacije za uporabu alfa-beta blokatora

Antihipertenzivni beta-blokatori

Lijekovi različitih skupina adrenergičkih blokatora djeluju hipotenzivno. Najizraženiji hipotenzivni učinak imaju alfa-1-blokatori koji sadrže aktivne tvari kao što su doksazosin, prazosin, urapidil ili terazosin. Stoga se lijekovi ove skupine koriste za dugotrajnu terapiju hipertenzije kako bi se krvni tlak smanjio, a zatim održavao na prosječno prihvatljivoj razini. Lijekovi iz skupine alfa-1-blokatora optimalni su za upotrebu kod ljudi koji pate samo od hipertenzije, bez istodobne srčane patologije.

Uz to, svi beta-blokatori, i selektivni i neselektivni, antihipertenzivi su. Antihipertenzivni neselektivni beta-1,2-blokatori koji sadrže bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol kao aktivne tvari. Ovi lijekovi, osim hipotenzivnog učinka, utječu i na srce, stoga se koriste ne samo u liječenju arterijske hipertenzije, već i kod srčanih bolesti. Najslabiji antihipertenzivni neselektivni beta-blokator je sotalol koji ima prevladavajući učinak na srce. Međutim, ovaj se lijek koristi u liječenju arterijske hipertenzije, koja se kombinira s bolestima srca. Svi neselektivni beta-blokatori optimalni su za upotrebu kod hipertenzije u kombinaciji s bolestima koronarnih arterija, anginom pektoris i infarktom miokarda..

Antihipertenzivni selektivni beta-1-blokatori su lijekovi koji kao aktivne tvari sadrže sljedeće: atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. S obzirom na osobitosti njihovog djelovanja, ti su lijekovi najprikladniji za liječenje arterijske hipertenzije, u kombinaciji s opstruktivnim plućnim patologijama, perifernim arterijskim bolestima, dijabetesom melitusom, aterogenom dislipidemijom, kao i za teške pušače..

Alfa-beta blokatori koji sadrže karvedilol ili butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol kao aktivne tvari također su antihipertenzivi. No zbog širokog spektra nuspojava i izraženih učinaka na male žile, lijekovi iz ove skupine koriste se rjeđe u usporedbi s alfa-1-blokatorima i beta-blokatorima.

Trenutno su odabrani lijekovi za liječenje hipertenzije beta-blokatori i alfa-1-blokatori..

Alfa-1,2-blokatori se uglavnom koriste za liječenje poremećaja periferne i cerebralne cirkulacije, jer imaju izraženiji učinak na male krvne žile. Teoretski, lijekovi iz ove skupine mogu se koristiti za snižavanje krvnog tlaka, ali to je neučinkovito zbog velikog broja nuspojava koje će se tijekom toga pojaviti..

Adrenoblokatori za prostatitis

Za prostatitis se koriste alfa-1-adrenergički blokatori koji sadrže alfuzosin, silodosin, tamsulosin ili terazosin kao aktivne tvari, kako bi se poboljšao i olakšao proces mokrenja. Indikacije za imenovanje adrenergičkih blokatora kod prostatitisa su niski tlak unutar uretre, slab ton samog mjehura ili vrata, kao i mišići prostate. Lijekovi normaliziraju odljev mokraće, što ubrzava uklanjanje proizvoda raspadanja, kao i mrtvih patogenih bakterija, te u skladu s tim povećava učinkovitost provedenih antimikrobnih i protuupalnih tretmana. Pozitivni učinak obično se potpuno razvije nakon 2 tjedna uporabe. Nažalost, normalizacija odljeva mokraće pod utjecajem adrenergičkih blokatora opaža se samo u 60 - 70% muškaraca koji pate od prostatitisa..

Najpopularniji i najučinkovitiji adrenergični blokatori za prostatitis su lijekovi koji sadrže tamsulozin (na primjer, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin itd.).
Više o prostatitisu

Autor: Nasedkina A.K. Specijalist za biomedicinska istraživanja.

Više O Tahikardija

Limfocitoza je fiziološko stanje tijela kada se povećava broj limfocita u krvi, koji cirkuliraju žilama (periferni protok krvi). Limfocit je stanica koja je vrsta leukocita tipa agranulocita - bijelih krvnih stanica.

Ova bolest dovodi do vrlo ozbiljnih poremećaja u tijelu. Osoba pati od neugodnih senzacija, slabosti. Može mu se pomoći kod kuće korištenjem ljekovitog bilja..

Spoj poput uree ili uree ima posebnu povijest: njemački kemičar Friedrich Wöhler uspio je umjetno sintetizirati u prvoj četvrtini 19. stoljeća. Ovom je činjenicom okončao raspravu koja je tvrdila da se tvari dobivene iz živih organizama ne samo da ne pojavljuju u mrtvoj prirodi, već se uopće ne mogu reproducirati u laboratoriju.

Nažalost, posljednjih godina krvožilna glavobolja primjećuje se kod mladih ljudi, a ne samo kod starijih osoba. Čak se i adolescenti mogu pohvaliti simptomima poput glavobolje, iznenadne slabosti i mučnine.