Adrenergički blokatori
Adrenergički blokatori su kemikalije koje blokiraju receptore za medijatore adrenalinske skupine (adrenalin, norepinefrin). Oni su heterogena skupina reagensa koji djeluju na različite vrste adrenergičkih receptora.
Obzidan
Obzidan je lijek koji se široko koristi u kardiologiji.
Krunični
Coronal je selektivni beta1-blokator koji djeluje antiaritmički, antianginalno i hipotenzivno.
Karvedilol
Karvedilol pripada B-blokatorima. Ali ovaj se lijek razlikuje od većine ostalih pripadnika ove skupine, koji se najčešće koriste za liječenje kardiovaskularnih bolesti..
Fokusin
Fokusin je lijek iz skupine Alpha1-blokatora. Glavna komponenta je tamsulozin, tvar za blokiranje postsinaptičkih i alfa1-adrenergičnih receptora, koji se nalaze u području prostate i mokraćne cijevi muškaraca.
Sotagexal
Sotagexal je skupina beta-1 i beta-2 adrenergičkih blokatora koji se koriste u liječenju srčanih aritmija.
Atenolol
Atenolol je popularni lijek koji se koristi za liječenje problema sa srcem. Ima opći antianginalni, antiaritmijski i hipotenzivni učinak na tijelo.
Sermion
Sermion je vazodilatacijski lijek koji poboljšava cerebralnu i perifernu cirkulaciju. Učinkovito kod metaboličke, kronične i akutne cerebralne vaskularne insuficijencije. Nicergolin djeluje kao aktivna tvar sredstva.
Nebilet
Nebilet je popularan lijek za stabiliziranje krvnog tlaka kod hipertenzije različitih vrsta. Sadrži aktivni sastojak nebivolol, koji spada u skupinu beta1-blokatora posljednje (III) generacije.
Omnik Okas
Poremećaji normalnog funkcioniranja mokraćnog sustava, u pravilu, popraćeni su masom negativnih senzacija.
Metoprolol
Metoprolol je učinkovit lijek koji spada u skupinu selektivnih beta-blokatora bez unutarnjeg simptomatskog djelovanja. Ovaj lijek ima antihipertenzivni učinak. Koristi se od 1980-ih, dobro istraženo.
Anaprilin
Anaprilin je neselektivni beta-blokator koji učinkovito blokira adrenergičke receptore. Lijek može smanjiti učestalost i silu srčanih kontrakcija, može smanjiti vrijednost minutnog volumena i kontraktilnosti miokarda. Također, svojim djelovanjem može smanjiti potrebu za kisikom u miokardu i smanjiti krvni tlak..
Egilok
Egilok se odnosi na složene lijekove koji reguliraju rad srca i normaliziraju krvni tlak. Neizostavni je lijek za starije osobe i sve one koji pate od kardiovaskularnih problema. Raspon indikacija za uporabu Egiloka vrlo je širok.
Concor kor
Concor je lijek koji utječe na periferni živčani sustav. Aktivni sastojak lijeka je bisoprolol hemifumarat. U trgovačkoj mreži lijek je poznat i pod imenom Concor Cor.
Za što je Bisoprolol: upute, pregledi i cijena
Bisoprolol je lijek namijenjen borbi protiv različitih bolesti organa kardiovaskularnog sustava. To je selektivni beta1 blokator.
Recenzije za lijekove: 3548
Pripreme u imeniku: 910
Cjelovit pregled svih vrsta adrenergičkih blokatora: selektivni, neselektivni, alfa, beta
Iz ovog članka naučit ćete: što su adrenergični blokatori, u koje su skupine podijeljeni. Mehanizam njihovog djelovanja, indikacije, popis lijekova-blokatora.
Autor članka: Burguta Alexandra, opstetričar-ginekolog, viša medicinska naobrazba u specijalnosti "Opća medicina".
Adrenolitici (adrenergički blokatori) skupina su lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na noradrenalin i adrenalin. Njihov ljekoviti učinak suprotan je djelovanju adrenalina i noradrenalina na tijelo. Ime ove farmaceutske skupine govori samo za sebe - lijekovi koji su u njoj "prekidaju" djelovanje adrenergičnih receptora smještenih u srcu i zidovima krvnih žila.
Takvi se lijekovi široko koriste u kardiološkoj i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Često ih kardiolozi prepisuju starijim osobama kojima je dijagnosticirana arterijska hipertenzija, poremećaji srčanog ritma i druge kardiovaskularne patologije..
Klasifikacija adrenergičkih blokatora
U zidovima krvnih žila postoje 4 vrste receptora: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptori. Najčešći su alfa- i beta-blokatori, koji "isključuju" odgovarajuće adrenalinske receptore. Postoje i alfa-beta blokatori, koji istovremeno blokiraju sve receptore..
Sredstva svake od skupina mogu biti selektivna, selektivno prekidajući samo jednu vrstu receptora, na primjer alfa-1. I neselektivni s istodobnim blokiranjem obje vrste: beta-1 i -2 ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta-blokatori mogu utjecati samo na beta-1.
Vrste alfa blokatora | Vrste beta-blokatora |
---|---|
Alfa 1-blokatori | Selektivni beta-1-blokatori |
Alfa 2 blokatori | Neselektivni blokatori beta-1,2-receptora |
Alfa-1 i -2-blokatori |
Opći mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora
Kada se noradrenalin ili adrenalin puste u krvotok, adrenergični receptori trenutno reagiraju vežući se za njega. Kao rezultat ovog procesa, u tijelu se javljaju sljedeći učinci:
- posude su sužene;
- puls se ubrzava;
- krvni tlak raste;
- razina glukoze u krvi se povećava;
- bronhi se šire.
Ako postoje određene bolesti, na primjer, aritmija ili hipertenzija, tada su takvi učinci nepoželjni za osobu, jer mogu izazvati hipertenzivnu krizu ili relaps bolesti. Adrenergički blokatori "isključuju" ove receptore, pa djeluju upravo suprotno:
- šire krvne žile;
- usporiti rad srca;
- spriječiti porast šećera u krvi;
- suziti lumen bronha;
- niži krvni tlak.
To su općenita djelovanja karakteristična za sve vrste lijekova iz adrenolitičke skupine. Ali lijekovi su podijeljeni u podskupine, ovisno o učinku na određene receptore. Njihovi postupci se malo razlikuju.
Česte nuspojave
Zajedničko svim adrenergičkim blokatorima (alfa, beta) su:
- Glavobolja.
- Brza zamornost.
- Pospanost.
- Vrtoglavica.
- Povećana nervoza.
- Moguća kratkotrajna nesvjestica.
- Poremećaji normalne aktivnosti želuca i probave.
- Alergijske reakcije.
Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju malo različite terapijske učinke, neželjene posljedice njihova uzimanja također se razlikuju..
Opće kontraindikacije za selektivne i neselektivne beta-blokatore:
- bradikardija;
- sindrom slabog sinusa;
- akutno zatajenje srca;
- atrioventrikularni i sinoatrijski blok;
- hipotenzija;
- dekompenzirano zatajenje srca;
- alergija na komponente lijeka.
Neselektivni blokatori se ne smiju uzimati u slučaju bronhijalne astme i obliterirajuće vaskularne bolesti, selektivni - u slučaju patologije periferne cirkulacije.
Kliknite na fotografiju za uvećanje
Takve lijekove treba propisati kardiolog ili terapeut. Nekontrolirana samouprava može dovesti do ozbiljnih posljedica, pa čak i smrti zbog srčanog zastoja, kardiogenog ili anafilaktičkog šoka.
Alfa blokatori
Djelujte
Blokatori alfa-1 receptora šire krvne žile u tijelu: periferne - primjetne crvenilom kože i sluznice; unutarnji organi - posebno crijeva s bubrezima. Zbog toga se povećava periferni protok krvi, poboljšava se mikrocirkulacija tkiva. Vaskularni otpor opada duž periferije, a tlak se smanjuje i bez refleksa povećava se broj otkucaja srca.
Smanjivanjem povratka venske krvi u pretkomore i širenjem „periferije“, opterećenje srca značajno se smanjuje. Zbog olakšavanja rada smanjuje se stupanj hipertrofije lijeve klijetke, što je karakteristično za hipertenzivne bolesnike i starije osobe sa srčanim problemima..
- Utječu na metabolizam masti. Alfa-AB snižavaju trigliceride, "loš" kolesterol i povećavaju razinu lipoproteina visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak dobar je za ljude koji pate od hipertenzije, pogoršane aterosklerozom..
- Utječu na metabolizam ugljikohidrata. Pri uzimanju lijekova povećava se osjetljivost stanica na inzulin. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da joj razina ne raste u krvi. Ova je radnja važna za dijabetičare kod kojih alfa-blokatori snižavaju razinu šećera u krvi..
- Smanjite ozbiljnost znakova upale u organima genitourinarnog sustava. Ta se sredstva uspješno koriste za hiperplaziju prostate kako bi se uklonili neki karakteristični simptomi: djelomično pražnjenje mjehura, osjećaj pečenja u uretri, često i noćno mokrenje.
Blokatori alfa-2 adrenalinskih receptora imaju suprotan učinak: sužavaju krvne žile, povećavaju krvni tlak. Stoga se ne koriste u kardiološkoj praksi. Ali uspješno liječe impotenciju kod muškaraca.
Popis lijekova
Tablica prikazuje popis međunarodnih generičkih naziva za lijekove iz skupine blokatora alfa-receptora.
Lijekovi povezani s alfa-1-blokatorima | Lijekovi iz skupine alfa-2-blokatora | Popis alfa-1, -2-blokatora |
---|---|---|
Doksazosin | Yohimbine | Nicergolin |
Alfuzosin | Phentolamin | |
Silodosin | Dihidroergotoksin | |
Terazosin | Proproksan | |
Tamsulozin | Dihidroergotamin | |
Prazosin | ||
Urapidil |
Indikacije za uporabu
Budući da je učinak lijekova iz ove podskupine na krvne žile nešto različit, opseg njihove primjene također je različit..
Indikacije za imenovanje alfa-1-blokatora | Indikacije za alfa-1, -2-blokatore |
---|---|
Arterijska hipertenzija | Pothranjenost u mekim tkivima ekstremiteta - ulceracija uslijed preljeva, ozeblina, s tromboflebitisom, teška ateroskleroza |
Kronično zatajenje srca s hipertrofijom miokarda | Bolesti praćene poremećajem perifernog krvotoka - dijabetička mikroangiopatija, endarteritis, Renova bolest, akrocijanoza |
Hiperplazija prostate | Migrena |
Olakšanje posljedica moždanog udara | |
Senilna demencija | |
Neuspjeh vestibularnog aparata zbog vaskularnih problema | |
Distrofija rožnice | |
Uklanjanje manifestacija neurogenog mjehura | |
Prostatitis | |
Optička neuropatija |
Postoji jedna indikacija za blokatore alfa-2 - erektilna disfunkcija kod muškaraca.
Nuspojave alfa adrenolitika
Pored uobičajenih nuspojava navedenih u članku, ovi lijekovi imaju i sljedeće nuspojave:
Nuspojave alfa 1 blokatora | Nuspojave kod uzimanja blokatora alfa-2 receptora | Nuspojave alfa-1, -2-blokatora |
---|---|---|
Edem | Povećani krvni tlak | Gubitak apetita |
Snažno smanjenje krvnog tlaka | Pojava anksioznosti, razdražljivosti, povećane podražljivosti, tjelesne aktivnosti | Nesanica |
Aritmija, tahikardija | Tremor (drhtanje u tijelu) | Znojenje |
Kratkoća daha | Smanjenje učestalosti mokrenja i izlučivanja urina | Hladni ekstremiteti |
Curenje iz nosa | Toplina u tijelu | |
Suhoća usne sluznice | Povećana kiselost (pH) želučanog soka | |
Bol u prsima | ||
Smanjen seksualni nagon | ||
Urinarna inkontinencija | ||
Bolne erekcije |
Kontraindikacije
- Trudnoća.
- Razdoblje laktacije.
- Alergija ili netolerancija na aktivni sastojak ili pomoćne tvari.
- Teški poremećaji (bolesti) jetre, bubrega.
- Arterijska hipotenzija - nizak krvni tlak.
- Bradikardija.
- Teške srčane mane, uključujući aortnu stenozu.
Beta-blokatori
Kardioselektivni beta-1-blokatori: načelo djelovanja
Lijekovi iz ove podskupine koriste se za liječenje srčanih bolesti, jer uglavnom imaju pozitivan učinak na ovaj organ..
- Antiaritmičko djelovanje smanjenjem aktivnosti pejsmejkera - sinusnog čvora.
- Smanjena brzina otkucaja srca.
- Smanjenje ekscitabilnosti miokarda u uvjetima psihoemocionalnog i / ili fizičkog stresa.
- Antihipoksični učinak zbog smanjenja potrebe za kisikom srčanog mišića.
- Snižavanje krvnog tlaka.
- Sprječavanje širenja žarišta nekroze tijekom srčanog udara.
Skupina selektivnih lijekova beta-blokatora smanjuje učestalost i olakšava napad angine pektoris. Oni također poboljšavaju toleranciju fizičkog i mentalnog stresa na srce kod pacijenata sa zatajenjem srca, čiji se život produljuje. Ova sredstva značajno poboljšavaju kvalitetu života pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar ili infarkt miokarda, pate od ishemijske bolesti srca, angine pektoris, hipertenzije.
U dijabetičara sprječavaju povećanje razine šećera u krvi, smanjuju rizik od bronhospazma kod osoba s bronhijalnom astmom.
Neselektivni beta-1,2-blokatori: djelovanje
Uz antiaritmijske, hipotenzivne, antihipoksične učinke, takvi lijekovi imaju i druga djelovanja:
- Antitrombotički učinak moguć zbog sprečavanja nakupina trombocita.
- Jačati kontrakcije mišićnog sloja maternice, crijeva, sfinktera jednjaka, a istovremeno opuštati sfinkter mokraćnog mjehura.
- Smanjite gubitak krvi kod žena tijekom poroda.
- Povećajte tonus bronha.
- Smanjite očni tlak smanjenjem tekućine u prednjoj očnoj komori.
- Smanjite rizik od akutnog srčanog udara, moždanog udara, koronarne bolesti.
- Smanjiti smrtnost od zatajenja srca.
Popis lijekova
Beta-1-blokatori (kardioselektivni) | Neselektivni beta-1,2-adrenergični receptori |
---|---|
Atenolol | Bopindolol |
Bisoprolol | Nadolol |
Acebutolol | Metipranolol |
Talinolol | Propranolol |
Betaksolol | Oksprenolol |
Nebivolol | Pindolol |
Esmolol | Sotalol |
Celiprolol | Timolol |
Lijekovi koji pripadaju farmakološkoj podskupini beta-2-adrenergičkih receptora trenutno ne postoje.
Indikacije za uporabu
Indikacije za selektivne beta blokatore | Indikacije za imenovanje neselektivnih beta-blokatora |
---|---|
Ishemijska bolest srca | Arterijska hipertenzija |
Hipertenzija | Hipertrofija miokarda lijeve klijetke |
Hipertrofična kardiomiopatija | Angina napora |
Većina vrsta aritmija | Srčani udar |
Prevencija napada migrene | Prolaps mitralne valvule |
Prolaps mitralne valvule | Sinusna tahikardija |
Liječenje infarkta i prevencija recidiva | Glaukom |
Neurocirkulacijska distonija (hipertenzivni tip) | Prevencija masivnog krvarenja tijekom poroda ili ginekoloških operacija |
Uklanjanje motoričkog uzbuđenja - akatizija - tijekom uzimanja neuroleptika | Minor-ova bolest je bolest živčanog sustava nasljedne prirode koja se očituje jedinim simptomom - drhtanjem ruku. |
U složenom liječenju tireotoksikoze |
Nuspojave
Česte nuspojave ove skupine lijekova | Neselektivni beta blokatori također mogu uzrokovati |
---|---|
Slabost | Problemi s vidom: magla, dvostruki vid, peckanje, osjećaj stranog tijela, lakrimacija |
Usporite reakcije | Curenje iz nosa |
Pospanost | Kašalj, mogući napadi gušenja |
Depresija | Naglo smanjenje krvnog tlaka |
Privremeni pad vida i pogoršanje okusa | Nesvjestica |
Hladnoća i utrnulost stopala i ruku | Ishemija srca |
Bradikardija | Impotencija |
Konjunktivitis | Kolitis |
Dispepsija | Povećana razina kalija u krvi, triglicerida, mokraćne kiseline |
Povećan ili smanjen puls |
Alfa beta blokatori
Djelujte
Lijekovi iz ove podskupine snižavaju arterijski i intraokularni tlak, normaliziraju metabolizam lipida, odnosno smanjuju razinu triglicerida, kolesterola, lipoproteina male gustoće, istodobno povećavajući visoku gustoću. Antihipertenzivni učinak postiže se bez promjene bubrežnog krvotoka i povećanja ukupnog perifernog vaskularnog otpora.
Kad se uzmu, povećava se prilagodba srca na fizički i psiho-emocionalni stres, poboljšava se kontraktilna funkcija srčanog mišića. To dovodi do smanjenja veličine srca, normalizacije ritma, olakšanja stanja s srčanim bolestima ili kongestivnog zatajenja srca. Ako se dijagnosticira ishemijska bolest srca, tada se učestalost napada tijekom uzimanja alfa-beta-blokatora smanjuje.
Popis lijekova
- Karvedilol.
- Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol.
- Labetalol.
Indikacije | Nuspojave osim "uobičajenih adrenergičkih blokatora" |
---|---|
Hipertenzija (i za redovitu uporabu i u svrhu normalizacije krvnog tlaka u hipertenzivnoj krizi) | Smanjenje trombocita i leukocita u krvi |
Glaukom otvorenog kuta | Kršenje provođenja srčanih impulsa sve do njihove blokade |
Stabilna angina | Pogoršanje periferne cirkulacije |
Aritmije | Pojava krvi u mokraći |
Srčane mane | Povećana razina šećera, kolesterola, bilirubina |
Kronično zatajenje srca |
Kontraindikacije
Ne možete uzimati adrenergičke blokatore iz ove podskupine s istim patologijama kao što je gore opisano, nadopunjujući ih opstruktivnom plućnom bolešću, dijabetesom melitusom (tip I), čir na želucu i dvanaestercu.
Adrenoblokeri: akcija, značajke primjene
Skupina adrenergičkih blokatora uključuje lijekove koji mogu blokirati živčane impulse odgovorne za reakciju na adrenalin i norepinefrin. Ta se sredstva koriste za liječenje patologija srca i krvnih žila..
Većinu bolesnika s odgovarajućim patologijama zanima što je to - adrenergični blokatori, kada se koriste, koje nuspojave mogu izazvati. O tome će biti riječi dalje..
Klasifikacija
Zidovi krvnih žila imaju 4 vrste receptora: α-1, α-2, β-1, β-2. Sukladno tome, u kliničkoj praksi koriste se alfa i beta blokatori. Njihovo djelovanje usmjereno je na blokiranje određene vrste receptora. A-β blokatori onemogućuju sve adrenalinske i norepinefrinske receptore.
Tablete svake od skupina su dvije vrste: selektivni blokiraju samo jedan tip receptora, neselektivni prekidaju komunikaciju sa svima njima.
U ovoj skupini postoji određena klasifikacija lijekova..
- a-1 blokatori;
- a-2;
- α-1 i α-2.
- kardioselektivni;
- neselektivni.
Značajke radnje
Kada adrenalin ili noradrenalin uđu u krvotok, adrenergički receptori reagiraju na te tvari. Kao odgovor, tijelo razvija sljedeće procese:
- lumen posuda se sužava;
- kontrakcije miokarda postaju češće;
- krvni tlak raste;
- razina glikemije raste;
- lumen bronha se povećava.
S patologijama srca i krvnih žila, ove su posljedice opasne za ljudsko zdravlje i život. Stoga je za zaustavljanje takvih pojava potrebno uzimati lijekove koji blokiraju oslobađanje nadbubrežnih hormona u krv..
Adrenergički blokatori imaju suprotan mehanizam djelovanja. Način rada alfa i beta blokatora razlikuje se ovisno o tome koja vrsta receptora je blokirana. Za razne patologije propisani su adrenergični blokatori određene vrste, a njihova zamjena je kategorički neprihvatljiva.
Djelovanje alfa-blokatora
Proširuju periferne i unutarnje žile. To vam omogućuje povećanje protoka krvi, poboljšanje mikrocirkulacije tkiva. Krvni tlak osobe pada, a to se može postići bez povećanja broja otkucaja srca.
Ta sredstva značajno smanjuju opterećenje srca smanjenjem volumena venske krvi koja ulazi u atrij..
Ostali učinci a-blokatora:
- smanjenje razine triglicerida i lošeg kolesterola;
- porast razine "dobrog" kolesterola;
- aktivacija osjetljivosti stanica na inzulin;
- poboljšani unos glukoze;
- smanjenje intenziteta znakova upale u mokraćnom i reproduktivnom sustavu.
Alfa-2 blokatori sužavaju krvne žile i povećavaju tlak u arterijama. U kardiologiji se praktički ne koriste..
Djelovanje beta-blokatora
Razlika između selektivnih blokatora β-1 je u tome što oni pozitivno utječu na funkcionalnost srca. Njihova uporaba omogućuje vam postizanje sljedećih učinaka:
- smanjenje aktivnosti pokretača otkucaja srca i uklanjanje aritmije;
- smanjenje brzine otkucaja srca;
- regulacija ekscitabilnosti miokarda u pozadini povećanog emocionalnog stresa;
- smanjenje potrebe za kisikom u mišićima srca;
- smanjenje pokazatelja krvnog tlaka;
- ublažavanje napada angine pektoris;
- smanjenje stresa na srcu tijekom kardio insuficijencije;
- smanjenje razine glukoze u krvi.
Neselektivni pripravci β-blokatora imaju sljedeći učinak:
- prevencija prianjanja krvnih elemenata;
- povećana kontrakcija glatkih mišića;
- opuštanje sfinktera mjehura;
- povećani tonus bronha;
- smanjenje očnog tlaka;
- smanjujući vjerojatnost akutnog srčanog udara.
Djelovanje alfa-beta blokatora
Ovi lijekovi također snižavaju krvni tlak unutar očiju. Doprinos normalizaciji triglicerida, LDL. Dajte primjetan hipotenzivni učinak bez ometanja protoka krvi u bubrezima.
Uzimanje ovih sredstava poboljšava mehanizam prilagodbe srca na fizički i živčani stres. To vam omogućuje normaliziranje ritma njegovih kontrakcija, ublažavanje stanja pacijenta sa srčanim manama.
Kada su indicirani lijekovi?
Alfa-blokatori propisani su u takvim slučajevima:
- arterijska hipertenzija;
- povećanje srčanog mišića;
- povećana prostata kod muškaraca.
Indikacije za uporabu blokatora α-1 i 2:
- poremećaji trofizma mekih tkiva različitog podrijetla;
- teška ateroskleroza;
- dijabetički poremećaji perifernog krvožilnog sustava;
- endarteritis;
- akrocijanoza;
- migrena;
- stanje nakon moždanog udara;
- smanjenje intelektualne aktivnosti;
- poremećaji vestibularnog aparata;
- neurogenost mjehura;
- upala prostate.
Alfa2-blokatori propisani su za erektilnu disfunkciju kod muškaraca.
Visoko selektivni β-blokatori koriste se u liječenju bolesti kao što su:
- Ishemijska bolest srca;
- arterijska hipertenzija;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- aritmije;
- migrena;
- defekti mitralnog zaliska;
- srčani udar;
- s VSD-om (s hipertenzivnim tipom neurocirkulatorne distonije);
- motoričko uzbuđenje prilikom uzimanja neuroleptika;
- povećana aktivnost štitnjače (složeni tretman).
Neselektivni beta blokatori koriste se za:
- arterijska hipertenzija;
- povećanje lijeve klijetke;
- angina pektoris s naporom;
- disfunkcija mitralnog zaliska;
- povećan broj otkucaja srca;
- glaukom;
- Minor-ov sindrom - rijetka živčana genetska bolest u kojoj dolazi do podrhtavanja mišića ruku;
- za prevenciju krvarenja tijekom poroda i operacija na ženskim spolnim organima.
Napokon, α-β blokatori indicirani su za sljedeće bolesti:
- s hipertenzijom (uključujući za prevenciju razvoja hipertenzivne krize);
- glaukom otvorenog ugla;
- stabilna angina;
- aritmije;
- srčane mane;
- zastoj srca.
Primjena za patologije kardiovaskularnog sustava
U liječenju ovih bolesti β-blokatori zauzimaju vodeće mjesto..
Najselektivniji su Bisoprolol i Nebivolol. Blokiranje adrenergičnih receptora pomaže smanjiti stupanj kontraktilnosti srčanog mišića, usporiti brzinu provođenja živčanog impulsa.
Korištenje modernih beta-blokatora ima sljedeće pozitivne učinke:
- smanjeni broj otkucaja srca;
- poboljšanje metabolizma miokarda;
- normalizacija krvožilnog sustava;
- poboljšanje funkcije lijeve klijetke, povećanje njegove frakcije izbacivanja;
- normalizacija ritma srčanih kontrakcija;
- pad krvnog tlaka;
- smanjenje rizika od agregacije trombocita.
Nuspojave
Popis nuspojava ovisi o lijekovima.
A1 blokatori mogu izazvati:
- oteklina;
- oštar pad krvnog tlaka zbog izraženog hipotenzivnog učinka;
- aritmija;
- curenje iz nosa;
- smanjen libido;
- enureza;
- bolovi tijekom erekcije.
- povećani pritisak;
- anksioznost, razdražljivost, povećana podražljivost;
- podrhtavanje mišića;
- poremećaji mokrenja.
Neselektivni lijekovi ove skupine mogu uzrokovati:
- poremećaji apetita;
- poremećaji spavanja;
- pojačano znojenje;
- osjećaj hladnoće u udovima;
- osjećaj topline u tijelu;
- hiperacidnost želučanog soka.
Selektivni beta blokatori mogu uzrokovati:
- opća slabost;
- usporavanje živčanih i mentalnih reakcija;
- jaka pospanost i depresija;
- smanjena oštrina vida i poremećaj okusa;
- utrnulost stopala;
- pad brzine otkucaja srca;
- dispeptični simptomi;
- aritmičke pojave.
Neselektivni β-blokatori mogu imati sljedeće nuspojave:
- poremećaji vida različite prirode: "magla" u očima, osjećaj stranog tijela u njima, pojačano stvaranje suza, diplopija ("dvostruki vid" u vidnom polju);
- rinitis;
- kašalj;
- gušenje;
- izražen pad tlaka;
- sinkopa;
- poremećaj erekcije kod muškaraca;
- upala sluznice debelog crijeva;
- hiperkalemija;
- povećana razina triglicerida i urata.
Uzimanje alfa-beta blokatora može kod pacijenta izazvati sljedeće nuspojave:
- trombocitopenija i leukopenija;
- oštro kršenje provođenja impulsa koji proizlaze iz srca;
- disfunkcija periferne cirkulacije;
- hematurija;
- hiperglikemija;
- hiperkolesterolemija i hiperbilirubinemija.
Popis lijekova
Selektivni (α-1) adrenergički blokatori uključuju:
- Eupressil;
- Setegis;
- Tamsulon;
- Doksazosin;
- Alfuzosin.
Neselektivni (α1-2 blokatori):
- Sermion;
- Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamin);
- Piroksan;
- Dibazin.
Najpoznatiji predstavnik α-2 adrenergičkih blokatora je Yohimbine.
Popis lijekova iz skupine β-1 adrenergičkih blokatora:
- Atenol (Tenolol);
- Lokren;
- Bisoprolol;
- Breviblock;
- Celiprol;
- Kordanum.
Neselektivni β-blokatori uključuju:
- Sandonorm;
- Betalok;
- Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
- Timolol (Arutimol);
- Slothrasicor.
Lijekovi nove generacije
Adrenergični blokatori nove generacije imaju brojne prednosti u odnosu na "stare" lijekove. Plus je što se uzimaju jednom dnevno. Proizvodi najnovije generacije uzrokuju mnogo manje nuspojava.
Ti lijekovi uključuju celiprolol, bucindolol, karvedilol. Ovi lijekovi imaju dodatna vazodilatacijska svojstva..
Značajke recepcije
Prije početka liječenja, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti bolesti koje mogu biti osnova za otkazivanje adrenergičkih blokatora..
Lijekovi iz ove skupine uzimaju se tijekom ili nakon jela. To smanjuje moguće negativne učinke lijekova na tijelo. Trajanje prijema, režim doziranja i ostale nijanse određuje liječnik.
Tijekom prijema morate neprestano provjeravati puls. Ako se ovaj pokazatelj znatno smanji, doziranje treba promijeniti. Ne možete sami prestati uzimati lijek, počnite koristiti druga sredstva.
Kontraindikacije za prijem
Ova sredstva strogo je zabranjena za upotrebu u takvim patologijama i stanjima kao što su:
- Trudnoća i razdoblje dojenja.
- Alergijska reakcija na komponentu lijeka.
- Teški poremećaji jetre i bubrega.
- Sniženi krvni tlak (hipotenzija).
- Bradikardija - smanjena brzina otkucaja srca.
- Srčane mane.
S krajnjim oprezom, adrenergičke blokatore trebaju uzimati osobe koje pate od dijabetesa melitusa. Tijekom terapijskog tečaja morate stalno pratiti razinu glukoze u krvi.
Za astmu bi liječnik trebao odabrati druge lijekove. Neki adrenergični blokatori vrlo su opasni za pacijenta zbog prisutnosti kontraindikacija.
Adrenergički blokatori su lijekovi izbora u liječenju mnogih bolesti. Da bi imali željeni učinak, treba ih uzimati točno prema shemi koju je naznačio liječnik. Ako se ovo pravilo ne poštuje, moguće je naglo pogoršanje zdravlja..
Beta-blokatori. Popis lijekova nove generacije, što je to, za što se koristi, mehanizam djelovanja, klasifikacija, nuspojave
Lijekovi koji potiskuju učinak adrenalina na adrenalinske receptore nazivaju se adrenergički blokatori. Blokatori će isključiti različite vrste receptora, poput beta-1 ili beta-2 tipa, koji su sažeti u istoimenoj kategoriji beta-blokatora..
Razvijen je opsežan popis lijekova koji uključuje blokatore receptora, ali lijekovi se mogu uzimati samo nakon pregleda i preporuka kardiologa.
Ugovoreni sastanak
Adrenalinski receptori su pretežno koncentrirani u srčanom tkivu i krvnim kanalima. Te tvari reagiraju na hormone koje stvara tijelo - adrenalin i noradrenalin. Postoje 4 vrste adrenergičkih receptora: alfa-1 i alfa-2, druga vrsta je beta-1 ili beta-2.
Beta-blokatori (popis lijekova uključuje nekoliko vrsta) mogu se koristiti sa sljedećom kliničkom slikom:
- Abnormalnosti u srčanom sustavu i poremećaji u posudama, pod utjecajem kojih se primjećuje postupno povećanje krvnog tlaka. To je tipično za primarni stadij esencijalne arterijske hipertenzije..
- Kršenje hormonske slike i rada bubrega. Kao rezultat, razvija se sekundarni oblik renovaskularne hipertenzije. Patologija može biti dobroćudna ili zloćudna. U potonjem slučaju dolazi do naglih porasta krvnog tlaka do kritičnih pokazatelja, kao i dugih kriznih razdoblja, što dovodi do uništenja najranjivijih organa..
- Krizni uvjeti uzrokovani aritmijama različitih vrsta. Lijekovi ublažavaju pogoršanja i zaustavljaju daljnje ponavljanje štetnih epizoda.
- Ishemijske bolesti. Lijekovi smanjuju razinu unosa hranjivih sastojaka i volumen kisika u srčanom mišiću. Prije tečaja terapije treba procijeniti kontraktilnost miokarda i vjerojatnost srčanog udara.
- Primarni oblici CHF (kronično zatajenje srca). Blokirajuće komponente lijekova sprečavaju akutne napade, što je karakteristično za antianginalno djelovanje.
- Blokatori receptora propisani su kao dodatna sredstva u liječenju feokromocitoma - tumora koji se razvija u kori nadbubrežne žlijezde.
- Lijekovi ublažavaju sindrom odvikavanja od alkohola.
- Poboljšava stanje s migrenom i seciranjem aneurizme aorte.
- Široko se koriste u liječenju prostatitisa. Nakon tečaja terapije, prirodno izlučivanje mokraće se normalizira. Lijekovi mogu poboljšati ton mjehura, pomoći u liječenju adenoma prostate, ojačati slabo mišićno tkivo prostate.
Neselektivni blokatori koriste se u užem smjeru od selektivnih kategorija lijekova. Beta-blokatori 2. i 3. generacije smatraju se najsigurnijima, stoga se koriste na razini ACE inhibitora. Ovaj pristup omogućuje liječenje CHF-a, kao i arterijske hipertenzije u sprezi s metaboličkim sindromom.
Djelujte
Kada se adrenergički receptori slobodno rasporede, adrenalin ili noradrenalin ulaze u krvožilni sustav. Interakcija hormona i adrenergičkih receptora izaziva reakcije, od kojih je jedna povećani broj kontrakcija srca.
Ostale očitovane reakcije:
- sužavanje prohodnosti krvnog kanala;
- povišeni krvni tlak (krvni tlak);
- manifestacija bronhodilatacijskih procesa (širenje lumena bronha);
- dolazi do skoka u glukozi u krvi (hiperglikemijski učinak).
Povećanje broja kontrakcija srčanog mišića događa se na biokemijskoj razini. U pozadini reakcije razvija se sinusna tahikardija, supraventrikularne "uvjetno" neopasne aritmije.
Beta-blokatori djeluju kao sklopke na adrenalinske receptore, što je suprotno adrenalinu. Beta-blokatori svih generacija potiskuju negativne reakcije na biokemijskoj razini.
Beta-blokatori (popis lijekova može se razlikovati u sastavu aktivnih sastojaka) uzrokuju pozitivne rezultate:
- smanjuje napetost stijenki krvnih žila, olakšavajući time krvarenje, što neizravno pomaže u smanjenju pritiska;
- broj otkucaja srca se smanjuje, približavajući se normalnoj vrijednosti.
- opaža se antiaritmički učinak, posebno u onih s supraventrikularnom tahikardijom;
- glikemijski pokazatelji protoka krvi su smanjeni. Beta-blokatori sprečavaju razvoj hipoglikemijskog preventivnog stanja;
- krvni tlak opada. Odgovor nije uvijek poželjan, pogotovo ako pacijent ima trajni nizak krvni tlak. U ovom slučaju lijekovi nisu propisani.
Mehanizam djelovanja beta-blokatora
Uz sva pozitivna svojstva lijekova koji blokiraju receptore, postoji značajan nedostatak - smanjenje lumena bronha. Stoga bi osobe s oštećenom dišnom funkcijom trebale uzimati lijekove s oprezom..
Nuspojave
Nuspojave se mogu manifestirati na različite načine. Jedna vrsta beta blokatora može se lako tolerirati, dok je druga teško. Lijekovi s beta-blokatorima imaju mnogo negativnih manifestacija. Prije nastavka liječenja, trebate se posavjetovati s kardiologom. Ne možete sami prihvatiti sredstva.
Najčešće nuspojave su:
- Slabost u tijelu, pospanost.
- Suhe oči.
- Poremećaj orijentacije u prostoru.
- Drhtanje donjeg dijela tijela.
- Upala kože, koja se očituje kao svrbež, osip ili osip.
- Spazam bronhija.
- Hiperhidroza (pojačano znojenje).
- Kršenje sastava krvi. Odstupanja se utvrđuju laboratorijskom metodom.
- Srčani poremećaji (bradikardija, sniženi krvni tlak, zatajenje srca).
- Glavobolja.
- Blokada srca.
- Intoksikacija.
- Pogoršanje bronhijalne astme.
Ne preporučuje se upotreba lijekova ove farmaceutske skupine ako su prisutne bolesti - bradikardija, kolaps, AV stupanj prvog stupnja, arterijska bolest, oslabljeno kretanje impulsa iz sinusnog čvora u pretkomore i klijetke, patologija ritma sinusnog čvora, dislipidemija.
Lijekovi su kontraindicirani za trudnice, u djetinjstvu, kao i za ljude s izraženom alergijskom reakcijom na komponentu blokatora. Lijekovi mogu smanjiti razinu šećera, pa ih dijabetičari koriste s vrlo oprezom. Može dugo smanjiti libido kod muškaraca.
Klasifikacija
Beta-blokatori (popis lijekova različitog sastava) mogu se klasificirati na nekoliko načina - kako teku farmakokinetički procesi i koliko su karakteristični tjelesni odgovori na djelatnu tvar.
Tipizacija imena uglavnom se temelji na tome kako tvar aktivno djeluje na srčani sustav i druga područja tijela. Kemijski sastav lijekova je heterogen, važnije je istaknuti percepciju receptora za komponentu. Što je veći ovaj pokazatelj, to se očituju manje negativne posljedice..
Postoje beta blokatori:
- Beta-1 i beta-2 blokatori adrenalina. Te su tvari neselektivne.
- Beta-1 adrenergični blokatori. Tvari se nazivaju selektivne ili kardioselektivne..
- Blokatori koji neutraliziraju beta i alfa adrenergičke receptore.
Beta-blokatori (popis lijekova s djelatnom tvari) predstavljeni su u tablici.
Popis uključuje aktivnu tvar (INN), a komercijalni naziv nekih lijekova naveden je u zagradama:
Kategorija grupe | ||
Kardioselektiv 1. generacije. Beta-1,2 adrenergički blokatori | 2. generacija Kardioselektivni. Beta-1 adrenergički blokatori | 3. generacija Beta-alfa blokatori |
Propranolol (Anaprilin) | Metoprolol (Egilok) | Karvedilol (Credex) |
Nadolol (Korgard) | Talinolol (Cordanum) | Celiprolol (Celipres) |
Pindolol (Wisken) | Bisoprolol (Concor) | Labetalol |
Propranolol | Acebutolol | Nebivolol (Nebivolol-teva) |
Timolol (Glaumol) | Atenolol | Betaksalol |
Bopindolol | Esmolol | Carteolol |
Oksprenolol | Esatenolol | Bucindolol |
Metipranolol | ||
Sotalol | ||
Penbutamol |
Svaka kategorija lijekova također je podijeljena u 2 vrste - sa ili bez djelotvornosti djelotvornih receptora (simpatička aktivnost - ICA). Ali samo stručnjaci klasificiraju lijekove prema ovom kriteriju kako bi optimalno odabrali lijek.
Neselektivni adrenergički blokatori
Lijekovi u ovoj kategoriji su široko korišteni. To uključuje ranije lijekove koji mogu izazvati najviše nuspojava. Neselektivne vrste djeluju istovremeno na 2 vrste adrenergičkih receptora: beta-1 i beta-2.
Srčano tkivo sadrži beta-1 receptore, pa se lijekovi koji djeluju na njih nazivaju kardio-selektivnim. Ostali receptori koncentrirani su u žilama, tkivima maternice, dišnim putovima (bronhima) i srčanom sustavu.
To objašnjava širok spektar utjecaja kardio-selektivnih lijekova koji utječu na sve tjelesne sustave. Važni lijekovi 1 razvoja su - Timolol, Propranol, Sotalol.
Anaprilin
Lijek je razvijen na osnovi djelatne tvari Propranolol, dodatno se koristi u liječenju srčanih bolesti, sindroma visokog krvnog tlaka. Veliki plus lijeka je što ne smanjuje kontraktilnu funkciju miokarda.
Uz pomoć lijekova možete brzo ublažiti napad aritmija (supraventrikularnih), ublažiti krizu sinusnom tahikardijom. Lijek ima bočne strane - aktivna tvar oštro sužava žile (angiospazam).
Propranolol je učinkovit u liječenju srčanih poremećaja. Terapeutski učinak izražava se smanjenjem kontraktilnosti miokarda i otkucaja srca, kao i korekcijom krvnog tlaka. Ali previše aktivno djelovanje lijeka neprihvatljivo je u slučaju kritičnih padova krvnog tlaka i zatajenja srca u akutnoj fazi.
Korgard
Ovaj lijek sadrži Nadolol, zahvaljujući kojem se postižu antianginalni i hipotenzivni rezultati. Nadolol je blaga supstanca. Beta-2 adrenergični blokatori mogu se koristiti samo kada se hipertenzija nije razvila i nalazi se u ranoj fazi.
Ako je bolest već u toku, lijek neće puno pomoći. U osnovi, Nadolol se koristi za ishemijske poremećaje srca. Lijek pripada starim dostignućima, ne preporučuje se kod problema s krvožilnim sustavom.
Visak
Uz pomoć lijekova može se liječiti arterijska hipertenzija u neobjavljenoj fazi (u ranim fazama). Lijek na bazi pindolola blage formule, slabo smanjuje brzinu otkucaja srca i slabo utječe na rad mišića miokarda (srca).
Rijetko se koristi kod srčanih poremećaja, može izazvati bronhospazam, stoga se ne preporučuje kod patologija respiratornog trakta (astma, HOBP). Slična se mogućnost smatra i Pindololom, koji sadrži djelatnu tvar istog imena..
Glaumol
Glaumol je protivvoglaukomska tvar razvijena na osnovi Timolola. Lijek nježno smanjuje razinu pritiska, stoga je vrlo pogodan za liječenje određenih oblika glaukoma. Međutim, lijek je neučinkovit u liječenju kardiovaskularnih poremećaja. Lijek pripada neselektivnom tipu, dolazi u obliku kapi.
Kardioselektivni adrenergički blokatori
Druga generacija lijekova uključuje beta-1 blokatore. Ova kategorija reagira na adrenergičke receptore smještene u srcu, što određuje njihovo usko ciljano djelovanje.
Zbog ciljanog blokiranja istoimenih receptora, učinkovitost lijeka samo se povećava. Blokatori se smatraju sigurnim, ali se ne preporučuju za samoliječenje, posebno u kombinaciji s drugim vrstama.
Važna dostignuća 2. generacije uključuju: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.
Egilok
Lijek sadrži Metoprolol, ublažava akutna stanja povezana s odstupanjem srčanog ritma. Pozitivno djeluje na patologiju supraventrikularnog tipa. Može se koristiti u kombiniranoj terapiji s Amiodaronom u liječenju poremećaja otkucaja srca.
Daje brz rezultat, ali se ne preporučuje stalno zbog teške tolerancije i nuspojava. Terapeutski učinak također ovisi o karakteristikama tijela i funkcionalnosti tijela..
Kordanum
Lijek se naziva beta-1 blokatorima, na bazi talinolola. Lijek je identičan Metoprololu i ima iste indikacije. Smanjuje ponavljajuća stanja u pozadini akutnog infarkta miokarda. Učinak se javlja za 2-4 sata.Trajanje do 24 sata.
Concor
Ovaj lijek uključuje bisoprolol. Propisano tijekom dugotrajne sustavne terapije. Pozitivan učinak pojavljuje se nakon 12 sati, ali rezultat traje dugo. Glavne funkcije Bisoprolola su stabilizacija krvnog tlaka i otkucaja srca, liječenje hipertenzije i CHF. Lijek zaustavlja relapse u aritmijama.
Ovo je nepotpuni popis beta-1-blokatora. Razmatraju se najčešći lijekovi. Nemoguće je samostalno odabrati lijek prema dostupnim indikacijama, neophodna je dijagnostika, što također ne garantira idealan rezultat.
Posljednja generacija
Najnoviji blokatori (3. generacija) dodatno utječu na alfa-adrenergičke receptore. Te im osobine omogućuju široku upotrebu. Popis najvažnijih lijekova uključuje: Carvedilol, Nebivolol.
Beta-blokatori treće generacije sadrže dvije kategorije:
- Nekardioselektivni. Opustite zidove krvnih kanala pod utjecajem beta-1 i beta-2-adrenergičkih antagonista.
- Kardioselektivni. Proširite vaskularne kanale povećavajući volumen oslobođenog dušikovog oksida. Može smanjiti vaskularnu okluziju, smanjiti stvaranje aterosklerotskih plakova.
Blokatori svih skupina kratkog su i dugog trajanja. Ovaj pokazatelj ovisit će o biokemijskom sastavu lijeka.
Lijekovi uključuju sljedeće kategorije:
- Amfifilni. Tvari se mogu otopiti u mastima i vodi. Izlučuje se iz tijela uz pomoć jetre i bubrega. Tu spadaju: Bisoprolol, Acebutolol.
- Hidrofilni. Otapaju se u vodi, ali se slabo apsorbiraju u jetri. To uključuje: Atenolol.
- Lipofilni, kratko djelujući. Dobro se obrađuje u mastima, brzo je apsorbira jetra. Imajte kratki ljekoviti učinak.
- Lipofilni blokatori s dugotrajnim djelovanjem.
Postoje i tvari ultra kratkog djelovanja. Ovi se blokatori uglavnom koriste u obliku kapaljki. Kemikalije djeluju u tijelu ne više od 30 minuta, nakon čega se raspadaju u krvi. Zbog niske stope nuspojava, često se koriste kod hipotenzije i zatajenja srca. Esmolol pripada ovoj kategoriji..
Credex
Lijek se temelji na karvedilolu. Također se razlikuje po svojoj sposobnosti da neutralizira alfa receptore. Lijek dobro širi krvne žile, koristi se i u liječenju kardiovaskularnog sustava i za normalizaciju koronarne cirkulacije..
Smanjuje vjerojatnost srčanog udara. Kombinacija različitih vrsta blokatora u sastavu pomaže u uklanjanju neuroloških poremećaja povezanih s uzimanjem neuroleptičkih lijekova.
Nebivolol-teva
Beta-1-adrenergički blokator kardioselektivnog djelovanja. Smanjuje krvni tlak i otkucaje srca, djeluje antianginalno. Koristi se za arterijsku hipertenziju. Često se koristi u kombinaciji za liječenje CHF-a i u profilaktičke svrhe kod angine.
Tsenipres
U srcu celiprolola pripada selektivnom tipu. Ima vazodilatacijski učinak, praktički ne uzrokuje bronhospazam. Celiprolol je pogodan za brzo snižavanje krvnog tlaka. Može se koristiti u dugom tijeku terapije, utječe na aktivnost srčanog mišića. Pogodno za ljude različite dobi.
Beta blokatori dobili su dobre kritike u liječenju angine pektoris. Zahvaljujući njima, učestalost anginalnih napada smanjuje se, razvoj akutnih koronarnih poremećaja usporava. Korištenje ACE inhibitora u kombinaciji s blokatorima i diureticima u liječenju CHF značajno povećava životni vijek.
Blokatori su uključeni u popis lijekova vitalnih za ljude. Beta-blokatori mogu poboljšati stanje, ali netočno imenovanje tijeka terapije povećava razvoj srčanog zatajenja, uzrokuje srčani zastoj, čak i smrt.
Autor: Semyonova Elena
Dizajn članka: Vladimir Veliki
Video o beta-blokatorima
Osnovna farmakologija beta blokatora: